在过去的几十年里，肺癌一直是全球范围内最致命的癌症之一。尽管医学研究已经取得了许多突破，但许多患者仍面临着对传统治疗方法的抵抗和复发的问题。然而，随着 恩曲替尼 （ROZLYTREK/ENTRECTINIB）的研发和上市，这一领域迎来了新的曙光。 恩曲替...
恩曲替尼 ，是一款靶向泛TRK（原肌球蛋白受体激酶）及ROS1（一种编码受体酪氨酸激酶）的具有中枢神经系统活性的强效选择性的抑制剂，能够穿过血脑屏障。具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。 ...
恩曲替尼 是一款靶向泛TRK蛋白及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂，具有CNS活性，能够穿过血脑屏障，通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。 ROS1是一种编码受体酪氨酸激酶的基因，与间变性淋巴瘤激酶（ALK）结构相...
恩曲替尼 的化学结构是一种弱P-gp底物，因此不易被输回血液中，表现出更有效的穿透力并维持颅内药物浓度的能力。因此。在颅内更能达到有效的治疗浓度，对脑部的转移瘤有较强的抗肿瘤疗效。鉴于此，在国外指南中，在针对一线用药（克唑替尼、塞瑞替尼）...
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