恩曲替尼的化学结构是一种弱P-gp底物,因此不易被输回血液中,表现出更有效的穿透力并维持颅内药物浓度的能力。因此。在颅内更能达到有效的治疗浓度,对脑部的转移瘤有较强的抗肿瘤疗效。鉴于此,在国外指南中,在针对一线用药(克唑替尼、塞瑞替尼)治疗后脑部进展的患者,NCCN指南推荐使用恩曲替尼进行后续的治疗。
恩曲替尼不仅为患者带来了优秀的颅内保护及控制效果,更是为ROS1+NSCLC患者带来了长生存的希望,实现了一线患者整体近三年(35.6个月)的长期缓解,和近4年的(47.7个月)总生存。
新一代ROS1抑制剂恩曲替尼与第一代ROS1抑制剂在机制上有着明显的优势。恩曲替尼的研发过程中,以CNS疗效为方向不断进行药物优化,主要以提高药物颅内浓度为研发目标,通过计算机模拟进行化合物优化,进一步提升药物疏水性,增加药物入脑的效果。
虽然ROS1突变率较低,但由于我国肺癌患者人口基数大,ROS1阳性的NSCLC患者仍不可小觑,针对ROS1的靶向治疗仍有巨大未满足的临床需求。目前国内ROS1靶向治疗方案选择相对较为局限,新一代ROS1抑制剂恩曲替尼进入临床,将为中国ROS1阳性NSCLC患者提供了更多的治疗选择。
目前,多部权威指南将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC患者一线用药,足以体现其重要的临床价值。恩曲替尼的上市极大地提高了ROS1阳性NSCLC患者的药物可及性,为患者带来更丰富的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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