伊布替尼 是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。该药已于2017年8月获中国CFDA批准上市，单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的...
伊布替尼 （Ibrutinib、Imbruvica、依鲁替尼）由艾伯维公司与强生公司联合开发和商业化的一款激酶抑制剂靶向药物，Imbruvica（伊布替尼）是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。 在美...
伊布替尼 （PCI-32765）是一种不可逆的选择性Btk抑制剂，IC50值为0.5 nM。 伊布替尼 可作为Btk配体，用于合成一系列PROTAC分子，如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS细胞，浓度为10和100?nM时，分别降解73%和89%Btk。 慢性淋巴细胞白血病/小...
伊布替尼 属于第一代BTK抑制剂药物，由强生和艾伯维共同研发，是BTK抑制剂;单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。近日，国际知名学术期刊《BLOOD ADVANCES》重磅发布了RESONATE-2的最新研究数据，研究中位随访时间已延长至8年。...
套细胞淋巴瘤（MCL）是一种少见的非霍奇金淋巴瘤，免疫化疗诱导治疗加利妥昔单抗维持治疗是标准一线治疗方案。MCL的中枢神经系统（CNS）复发是一种预后不良的罕见事件，且目前尚无标准治疗方法。临床前研究结果显示， 伊布替尼 可穿透血脑屏障（BBB），在CNS...
据世界卫生组织统计，淋巴瘤发病率年增长率为7.5%，是近10年来增速较快的恶性肿瘤之一。淋巴系统对外是人体和细菌、病毒、异物等作战的前线哨所，对内要监视体内衰老、恶变的细胞和组织。如果淋巴细胞发生突变增殖，并聚集到不同部位，特别是淋巴结中，...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（JohnsonJohnson）共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个适应症...
依鲁替尼 是口服的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。BTK是B细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子，在恶性B细胞（肿瘤细胞）的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性B细胞中的BTK蛋白质，进而抑制肿瘤细胞复制和转移。一项非随机的II期试...
依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。 依鲁替尼 与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的...
依鲁替尼 真实世界数据(BiRD)研究对既往未治疗或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者进行的为期3年的研究结果显示，依鲁替尼(Imbruvica)的累积总缓解率(ORR)为90.0%。中位随访34.3个月（范围0.2-69.9），完全缓解率为16.7%，部分缓解（PR）率为51.6%；淋...
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