拉帕替尼 是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于...
拉帕替尼 / 泰立沙 (LAPATINIB)是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治...
拉帕替尼 / 泰立沙 (LAPATINIB)是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER...
拉帕替尼 是一种口服的双重酪氨酸激酶抑制剂，可以可逆抑制表皮生长因子受体(EGFR)和HER2。目前批准用于曲妥单抗治疗后进展的HER2阳性晚期乳腺癌患者的治疗。此外，拉帕替尼可以导致细胞表面HER2的积累，增强曲妥单抗依赖性抗体依赖性细胞毒性作用。应...
拉帕替尼 跟阿法替尼类似，都是小分子TKI，进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合，从而阻断HER2受体的活性，从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。 1、HER2阳性转移性乳腺癌 在一项随机的III期临床试验中，招募399名患有HER2过量表达（FIS...
拉帕替尼 是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制表皮生长因子受体erbB1（EGFR）和erbB2（HER2）来发挥抗肿瘤作用。自2001年拉帕替尼首次在美国启动临床开发工作至2010年底，在全球已经完成或正在进行的I、II、III和IV期临床研究共有100项，研...
拉帕替尼 （英文名：Tykerb泰立莎；通用名：甲苯磺酸拉帕替尼片，简称：拉帕替尼）是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 乳腺癌在全...
拉帕替尼 是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级...
拉帕替尼 / 泰立沙 (LAPATINIB)是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，...
拉帕替尼 / 泰立沙 (LAPATINIB)是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。双重EGFR激酶抑制剂拉帕替尼/泰立沙可诱导约半数参加I期研究的晚期难治性实体瘤患者出现部分反应或疾病稳定。药物相对无毒性。 研究人员治...
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