将近20%的乳腺癌患者有人表皮生长因子受体2(HER2)阳性肿瘤,意味着其疾病更具侵袭性及更差的预后。像曲妥单抗、拉帕替尼、帕妥珠单抗、ado-trastuzumabemtansine等抗HER2主导的治疗药物的引入,使该类型的乳腺癌辅助治疗及转移性疾病的治疗取得了很大...
来那替尼 是一种口服的、不可逆的小分子HER抑制剂,通过细胞色素P450 CYP3A代谢,平均半衰期为14 h。来那替尼不仅能抑制HER-1、HER-2和HER-4磷酸化,还可阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK通路的下游信号传导。 有研究显示,HR阳性HER-2阳性肿瘤异种移植小...
来那替尼 (Nerlynx)与氟维司群(Faslodex)和曲妥珠单抗(Herceptin)联合治疗方案对重度预处理激素受体(HR)阳性/HER2阴性、HER2突变转移性乳腺癌患者的总体反应率(ORR)有显著的改善,并且根据SUMMITⅡ期(NCT01953926)试验的最新发现,来那替尼与曲...
多项研究表明,HER2mut是内分泌治疗耐药的独特机制。而临床前研究结果已表明,内分泌治疗和 来那替尼 联合治疗可产生叠加的抗肿瘤作用。这项单组多队列II期试验共招募40例患者,研究人员在氟维司群经治(n = 24)或氟维司群初治队列(n = 11)的ER +/HER2mut...
来那替尼(Neratinib)是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与乳癌其他HER2的小分子药物类似,可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族(HER1,HER2和HER4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。FDA目前批准了 来那替尼...
SUMMIT(NCT01953926)是一项开放标签、多中心、多国的篮子研究。SUMMIT试验结果显示,那些激素受体(HR)阳性、HER2阴性或HER2突变的转移性乳腺癌患者接受Neratinib(Nerlynx)加氟维司群(Faslodex)和曲妥珠单抗(Herceptin)治疗总反应率(ORRs)得到改善。 TNBC...
2018年ASCO年会上发表了 来那替尼 (neratinib,Nerlynx)联合抗体-药物偶联物-trastuzumab emtansine (T-DM1,Kadcyla)治疗先前接受过治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者的NSABP FB-10临床试验的Ib期试验结果。结果发现来那替尼neratinib联合T-DM1(治疗先...
来那替尼 (neratinib,Nerlynx)是美国生物技术公司Puma Biotechnology研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者,通过阻止通过表皮生长因子受体(EGFR),HER1,HER2和HER4信号通...
HER2突变相对罕见,根据组织学类型的不同,约有2%至12%的实体瘤发生突变。2021年的圣安东尼奥乳腺癌研讨会上公布的2期SUMMIT试验结果显示,那些激素受体(HR)阳性、HER2阴性或HER2突变的转移性乳腺癌患者接受 来那替尼 (Nerlynx)加氟维司群(Faslodex)和曲妥珠...
多项研究表明,HER2mut是内分泌治疗耐药的独特机制。而临床前研究结果已表明,内分泌治疗和来那替尼联合治疗可产生叠加的抗肿瘤作用。“ 来那替尼 对HER2突变型非扩增MBC患者显示出适度的单药活性,我们假设在这一患者群体中,与单药治疗相比,来那替尼联合...
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