今年1月，FDA批准了 奥拉帕尼 （Olaparib）用于既往接受过化疗的胚系BRCA1/2突变、HER2阴性的转移性乳腺癌患者，这是首个被批准治疗乳腺癌的PARP抑制剂，并于今年8月获得了中国国家药品监督管理局的上市批准。10月16日，talazoparib作为目前FDA获批的第...
PARP抑制剂 有其明确靶点，这也体现了现在常说的癌症“精准医疗”，其作用于卵巢癌的机制主要在于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (PARP) 是一种DNA修复酶，在DNA修复通路中起关键作用。DNA损伤断裂时会激活PARP，PARP作为DNA损伤的一种分子感受器，具有识别、...
卵巢癌 是女性生殖器官常见的三大恶性肿瘤之一，发病率仅次于子宫颈癌和子宫内膜癌而位居第3位。全球每年新诊断卵巢癌患者约24万例，死亡15万例。卵巢癌一直是一个医疗难题，不仅发病率高、死亡率高，70%的患者在初次就诊时已是晚期，治疗后复发率也相...
卵巢癌 患者使用PARP抑制剂会不会像化疗那样出现耐药？目前对于PARP抑制剂耐药的理解，正逐步明朗。对于BRCA突变的患者，接受铂类治疗也会出现耐药，肿瘤细胞会继发形成新的修复蛋白。对于胚系BRCA突变的患者，会通过其他同源重组修复蛋白，介导对PARP...
Study 19或NOVA研究显示，不同BRCA突变状态的患者，从PARP抑制剂的治疗中获益不同。那PARP抑制剂用于一线维持治疗时，是否有必要进行HRD检测呢？关于 奥拉帕利 用于一线维持治疗，目前的证据是集中在BRCA突变的患者，包括体细胞突变或胚系突变。最简便的...
卵巢癌 是女性生殖系统常见的三大恶性肿瘤之一，发病率仅次于子宫颈癌和子宫内膜癌而位居第3位。根据《中华妇产科杂志》报道，我国每年约有5.2万名女性被确诊为卵巢癌，死亡2.25万多人。发病率年增加6.3%，死亡率年增加21.6%，呈显著上升趋势。由于缺乏...
短短两年多的时间，全球 PARP抑制剂 的竞争格局发生了非常大的变化。2016年7月，笔者跟踪该靶点时，全球只有1个Olaparib获批，且只用于卵巢癌的四线治疗。而现在： 1、Olaparib在卵巢癌的应用不仅从的四线推到了一线，在 乳腺癌 领域也有了突破。作...
Veliparib 这个在NSCLC上走的最快的PARP抑制剂，能否“峰回路转”成为全球第一个用于NSCLC的PARP抑制剂，我们只能寄希望于后期的III期临床数据了。 截至目前，国内上市的 PARP抑制剂 只有Olaparib。该药于2014年9月获批临床。2017 年 12 月，进口上...
Clovis的 Rucaparib 是“全球第一个用于卵巢癌三线治疗的 PARP抑制剂”。该药最初属于Pfizer。与Merck类似，在经受几次临床失败后对PARP抑制剂失去耐心，并于2011年6月将Rucaparib独家授权给Clovis。 经过Clovis五年半的努力，Rucaparib终于在2016年...
2018年10月22日，AstraZeneca与Merck在德国慕尼黑的ESMO大会上联合公布了 Olaparib 最新的III期临床结果，这一积极结果将使Olaparib在卵巢癌的维持治疗中获一线用药地位。一时间，PARP抑制剂再度成为行业热点。 全球处于活跃状态的 PARP抑制剂 共43...
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