帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂， HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，帕比司他引起乙酰化...
在体外， 帕比司他 引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰...
HDAC抑制剂是多发性骨髓瘤可供选择的治疗药物之一。常见药物是 帕比司他 （panobinostat），该药物是治疗此病的首个组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其药物的遗传学活性可能助于恢复骨髓瘤的细胞功能。 治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂是什么？ 帕比司他是一种...
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma，MM)是一种起源于B细胞系的恶性肿瘤，其特征为产生单克隆免疫球蛋白的异常浆细胞增多，并在骨髓内恶性增殖，引起骨折和骨髓功能衰竭。为了进一步评估 帕比司他 联合卡非佐米在治疗RRMM上的临床效果和安全性，来自美国Sarah...
2012年，硼替佐米皮下注射给药方式获批，其3期研究结果显示皮下注射比静脉输注具有更好的安全性。此外，PANORAMA1研究中，患者每周接受2次硼替佐米治疗，但在近年的临床实践中，≥60岁的老年患者接受硼替佐米治疗的频率常为每周1次。因此，PANORAMA1研究...
多发性骨髓瘤属于浆细胞恶性增殖性疾病，多发于中老年人群,统计数据显示，我国多发性骨髓瘤发病率为2/10万，中位生存期为3~4年。早期多发性骨髓瘤患者无显着症状，中晚期会出现贫血、疲劳、骨痛及感染等症状。 帕比司他 获“优先审评”和“孤儿药”地位，被...
多发性骨髓瘤可以归到B淋巴细胞淋巴瘤的范围，是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是B淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。多发性骨髓瘤常伴有多发性溶骨性损害、高钙血症、贫血、肾脏损害。由于正常免疫球蛋白的生成受抑，因此容...
多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)是恶性浆细胞病中最常见的一种类型，又称骨髓瘤、浆细胞骨髓瘤或Kahler病。多发性骨髓瘤的特征是单克隆浆细胞恶性增殖并分泌大量单克隆免疫球蛋白。恶性浆细胞无节制地增生、广泛浸润和大量单克隆免疫球蛋白的出现及沉积，...
为了进一步评估 帕比司他 联合卡非佐米在治疗复发难治性多发性骨髓瘤（RRMM）上的临床效果和安全性，来自美国SarahCannon研究所的学者开展了一项单臂、多中心的队列试验。研究人员纳入确诊为RRMM患者33例，且既往接受过含硼替佐米的治疗方案、ECOG评分≤...
帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加，遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中， 帕比司他 导致乙酰化组蛋白和其它蛋白...
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