selpercatinib（ 塞尔帕替尼 ）是一种激酶抑制剂。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的R...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib）商品名：Retevmo，是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，塞尔帕替尼在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞...
塞尔帕替尼 / 赛普替尼 (RETEVMO)用于治疗转染重拍基因(RET)基因突变的癌症成年患者，包括转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)、需要全身治疗的转移性甲状腺癌。塞尔帕替尼是首款被批准上市的专门针对RET基因突变/融合的靶向肿瘤...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)是一种高度选择性和有效的口服药物，适应症有三个：晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。在临床试验中，使用塞尔帕替尼都发挥了积极的效果。 全球性I期/I...
一项开放标签的Ⅱ期研究在国内的多家中心开展，研究纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者，其中包括RET融合阳性的NSCLC。治疗方案是selpercatinib( 塞尔帕替尼 )160 mg口服每日2次，28天为1个周期，用药至疾病进展、出现不可耐受的毒性、撤回知情同意或...
2020年5月8日，LOXO-292（商品名：Retevmo，通用名:Selpercatinib， 塞尔帕替尼 ）获美国FDA加速批准用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）和晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌，成为全球首个获批用于...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)是一种中介针对RET激酶的抑制剂，转染期间重排RET挚爱基因是一种跨膜受体络氨酸激酶，目前塞尔帕替尼主要治疗甲状腺癌以及肺癌，是近几年临床应用较多的一款癌症治疗药物。 开放标签、多中心、2期LIBRETTO-321试验正...
2020年5月8日，LOXO-292（商品名：Retevmo，通用名:Selpercatinib， 塞尔帕替尼 ）获美国FDA加速批准用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）和晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌，成为全球首个获批用于...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib，Retevmo）是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析...
RET融合基因已经被证明是NSCLC的驱动基因，RET融合在NSCLC中的发生率在2%左右。Selpercatinib(塞尔帕替尼、LOXO-292)是高选择性、强效小分子RET激酶抑制剂。Ⅰ/Ⅱ期LIBRETTO-001研究旨在评估塞尔帕替尼selpercatinib治疗RET变异肿瘤的疗效和安全性，该项...
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