虽然克唑替尼在临床实践了取得了成功,但随着时间的推移,克唑替尼的耐药性问题日趋明显,大部分用药者会在1年内病情复发,从而以 色瑞替尼 为代表的新一代ALK激酶抑制剂应孕而生。色瑞替尼是由诺发研发的第二代ALK抑制剂,其结构和克唑替尼不同,而且色...
在 色瑞替尼 (Zykadia)说明书,要求患者在服用药物时应空腹,那如果色瑞替尼随餐服用了会有什么影响呢?色瑞替尼与低脂食物同服,药物的生物利用度提高58%;色瑞替尼与高脂食物同服,药物的生物利用度提高73%。胃肠道不良反应与色瑞替尼的血药浓度无关...
色瑞替尼 ,是一款非常著名的靶向药物,对于ALK基因的活性最强,色瑞替尼可以有效的抑制ALK蛋白,通过抑制ALK蛋白的磷酸化,来进一步抑制ALK依赖的癌细胞的增值。 Ceritinib 是2014年4月29日由美国FDA批准上市的全球第二个ALK(Anaplastic lymphho...
现如今,随着对肿瘤精准医学的不断探索,肺癌的治疗变得越来越精准,其中以EGFR基因突变为代表的分子靶向药物发展尤为迅速,逐渐成为晚期非小细胞肺癌治疗的首选方案。众所周知,对于ALK阳性的肺癌患者, 色瑞替尼 (Zykadia)是治疗克唑替尼耐药的有效...
色瑞替尼 (Zykadia)主要用于治疗肺癌,也是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。治疗效果非常好,虽然在2014年上市的时候是作为肺癌治疗的二线药物,但是到了2017年直接跃升为一线治疗药物,对此很多肺癌患者也是寄希望于色瑞替尼(Zykadia)...
在我国,肺癌是一种常见的恶性肿瘤,也是导致人口癌症死亡原因的第一名。在众多的肺癌患者中,非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%,而且大多数在确诊时就已到了中晚期,5年生存率很低。在14年,肺癌药物 色瑞替尼 (Zykadia)被FDA批准,用于治疗克唑替尼治...
色瑞替尼 (Ceritinib)是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实,色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞,疗效明显优于化疗,安全性良好,因此得...
色瑞替尼 (Ceritinib)具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的...
克唑替尼,短短4年内从临床前研究、早期临床研究到批准上市的历程,是靶点明确、检测方法成熟的靶向药物成功的典范。尽管克唑替尼在ALK阳性患者获得良好的无进展生存和客观有效率,最终,难逃耐药而治疗失败的命运。那么,克唑替尼耐药后怎么办呢? 色瑞...
色瑞替尼 (ceritinib)适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,是一种抗癌药物。2016年3月,色瑞替尼(Ceritinib)治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果发表。纳入的246例NSCLC...
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