硼替佐米 与酵母蛋白酶体中的核心颗粒结合。硼替佐米分子的中心由原子类型着色（硼=粉红色，碳=青色，氮=蓝色，氧=红色），被局部蛋白质表面包围。蓝色贴片是催化苏氨酸残基，其活性被硼替佐米的存在阻断。 机制 硼替佐米 中的硼原子以高亲和...
万珂 / 硼替佐米 (Bortezomib)可联合美法仑和泼尼松（MP方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓抑制的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。 万珂 / 硼替佐米 (Bortezomib)不良反应有...
1 适应症 1.1 多发性骨髓瘤: 万珂 （ 硼替佐米 ）的适应症是多发性骨髓瘤患者的治疗。 1.2 套细胞淋巴瘤: 硼替佐米适用于套细胞淋巴瘤患者的治疗。 2 用法用量 重要的剂量指导: 推荐的硼替佐米起始剂量为1.3 mg / m 2 。硼替佐米可以以1...
这是一种蛋白酶体抑制剂，能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ-κB 的磷酸化以及泛素化，降低核转录因子-κB（ NF-κB ）活性；上调 p53的表达等作用直接杀伤细胞或使细胞凋亡。 什么情况下，多发性骨髓瘤适合用 硼替佐米 ？ ①肾功能异常 ...
在未经治疗的套细胞淋巴瘤中，每周注射两次 硼替佐米 1.3mg/m2 ，共2周，随后进入10天（第12-21）的休息期，第1天利妥昔单抗(375 mg/m2)，环磷酰胺 (750 mg/m2)和阿霉素(50mg/m2)，第1-5天强的松(100 mg/m2)。第一天首先给予硼替佐米，随后是利妥昔单抗...
硼替佐米 与酵母蛋白酶体中的核心颗粒结合。硼替佐米分子的中心由原子类型着色（硼=粉红色，碳=青色，氮=蓝色，氧=红色），被局部蛋白质表面包围。蓝色贴片是催化苏氨酸残基，其活性被硼替佐米的存在阻断。 结构体 该药物是一种N-保护的二肽，可以写...
多发性骨髓瘤（Multiple Myeloma,MM）是一种常见的血液系统恶性肿瘤，是继非霍奇金淋巴瘤之后的第二多发的血液系统恶性肿瘤，以骨髓中克隆性浆细胞恶性增殖为特征，该病多发于中、老年人，大约80%的患者超过60岁，男性略多于女性。随着中国人口的老龄化，骨...
起源与发展 Bortezomib最初于1995年在Myogenics合成。该药物（PS-341）在一项针对多发性骨髓瘤患者的小型I期临床试验中进行了测试。它于1999年10月由Millennium Pharmaceuticals进行进一步的临床试验。 2003年5月，在最初合成后7年，根据SUMMIT的结...
硼替佐米 (bortezomib)/万珂(velcade)是许多多发性骨髓瘤患病者常用的注射用靶向医治手段，对于我们患病者来说有将近30%的几率会出现药副作用，常见的药副作用有包括疲劳、不适和乏力、恶心、腹泻、便秘(43%)、血小板降低、以及周围神经病变等等。其中以周围...
什么情况下，多发性骨髓瘤适合用 硼替佐 米 ？ ①肾功能异常 ②伴有不良遗传学改变 ③造血干细胞移植后 ④有髓外病变 ⑤低血清游离轻链比 ⑥高β2-微球蛋白（β2-MG） ⑦高乳酸脱氢酶（LDH） ⑧诱导治疗疗效在VGPR以上 ...
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