诺华（Novartis）公布了乳腺癌新药 阿培利司 （alpelisib）III期SOLAR-1研究的最终总生存期（OS）分析结果。数据显示，在携带PIK3CA突变、激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）晚期乳腺癌（aBC）患者中，与氟维司群治疗组相比，阿培利司+氟维...
阿培利司Alpelisib由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray，与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同时FDA还批准了一个筛选试...
乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%是HR+/HER2-的乳腺癌的患者，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中最常见的突变基因之一。抗癌新药Alpelisib 阿培利司 (Piqray)是一种PI3K激酶抑制剂，此前已获批用于治疗接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带P...
在全球范围内，每年有33.4万人被诊断为晚期乳腺癌。约40%的HR+/HER2-亚型患者存在PIK3CA突变，该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、预后很差相关。 值得一提的是， 阿培利司 (Alpelisib)是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA...
阿培利司 Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突...
乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。中国研究数据显示，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变。该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、总体预后不...
阿培利司 (Piqray)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司是第...
PIK3CA突变是乳腺癌对HER2靶向治疗耐药的原因之一。但是，肿瘤仅被单纯抑制PI3K会经由上调HER3逃逸。在临床前研究中，HER2、HER3和PI3K联合治疗能克服这一耐药途径。 阿培利司 Piqray是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月...
PIK3CA突变导致PI3Ka和Akt 信号活化；PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌中最常见的突变基因，占所有乳腺癌患者约40%。PIK3CA基因突变与疾病进展、内分泌抵抗以及总体预后不良有关。 阿培利司 是PIK3CA基因突变的抑制剂，有助于有效克服HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌抵...
众所周知，超过70%的新发乳腺癌为HR阳性且HER2阴性，其中又有大约40%的患者由于癌基因PIK3CA发生突变，导致细胞激酶PI3Kα过表达，从而引起内分泌治疗或细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂的治疗失败。 2019年5月24日，FDA批准了诺华公司（Novartis）的...
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