阿培利司 Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具 有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突...
Alpelisib（ 阿培利司 ，BYL719）由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray，与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同FDA还批准...
阿培利司 (alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。2019年5月24日，美国FDA批准阿培利司(alpelisib)上市，与内分泌疗法氟维司群（Fu...
在之前的SOLAR-1研究中，PI3Kα选择性抑制剂和降解剂 阿博利布 （Alpelisib）+氟维司群（fulvestrant）在激素受体阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌中显示出疗效。但是在既往接受CDK4/6抑制剂治疗后的数据尚且有限。 BYLieve研究的目的是在由既往...
PI3K基因在40%的激素受体阳性（ER+、PR+）的乳腺癌中可检测到突变，该基因的突变会促使雌激素依赖性的ER+的乳癌细胞的过度增殖。目前已上市PI3K抑制剂alpelisib阿培利司，可用于内分泌治疗耐药的患者治疗。 阿培利司 Alpelisib由诺华公司研发，于20...
阿培利司 Alpelisib是PI3Kα选择性抑制剂和降解剂。在SOLAR-1试验当中，阿培利司Alpelisib联合氟维司群，对于激素受体阳性、HER2阴性，PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者有效。不过，对于CDK4/6抑制剂治疗失败患者，Alpelisib是否有效的证据有限。BYLieve研究...
欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准 阿培利司 （alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant），用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌单药治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性（...
近日，Clinical Cancer Research（IF=12.531）发表了 阿培利司 联合奥拉帕利治疗晚期三阴性乳腺癌（TNBC）的IB期临床研究结果，初步显示该方案的疗效、安全性和可耐受性。 阿培利司是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂，其有效成分可以特异性抑制PI3K/AK...
2019年5月，诺华（Novartis）的alpelisib（BYL719，商品名Piqray，中文名：阿培利司）获FDA批准上市，与氟维司群联合，用于具有PIK3CA突变的HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗， 阿培利司 alpelisib打开了PI3K抑制剂的实体肿瘤应用之门，也确立了...
阿培利司 是一种与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性的药物，具有激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，在基于内分泌的方案进展或之后，通过FDA批准的测试检测到的晚期或转移性乳腺癌。 第三阶段SOLAR-1试验（NCT02437...
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