PI3K通路是调控细胞代谢、生长、生存和迁移的重要信号通路,它在癌症发展中也起到重要作用。在HR+晚期乳腺癌中,PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。PI3K蛋白有4个同源异构体,其中PIK3CA突变发生在a异构体上。大约40%的HR+晚...
内分泌耐药是HR+/HER2-晚期乳腺癌面临的最大挑战之一,常见突变原理包括ER信号途径改变(ESR1突变和ER甲基化)或其他信号途径的激活与改变。根据这些耐药机制,一些新型靶向药陆续研发成功,如CDK4/6抑制剂、PI3K抑制剂、AKT抑制剂、mTOR抑制剂等。氟维司群...
磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)通路高活化是导致内分泌治疗耐药的重要原因之一,可由PIK3CA突变引起。约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者存在PIK3CA突变,此类患者往往预后不佳,生存期较短。 阿培利司 是一种选择性的PI3K抑制剂,全球性III期临床研究——SOLAR-1研究...
阿培利司(alpelisib)是一种选择性PI3Kα抑制剂,2019年经FDA批准上市,NCCN指南推荐阿培利司联合氟维司群用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌。但Ⅲ期SOLAR-1注册研究排除氟维司群经治患者,因此,氟维司群经治患者继续应用 阿培利司...
阿培利司 是选择性PI3K抑制剂,对PI3Kα有明显的抑制作用在体外和体内模型中,编码PIK3CA的基因发生功能获得性突变,可激活PI3Kα和Akt信号通路细胞转化和肿瘤生成在乳腺癌细胞系中,阿培利司可抑制PI3K下游靶点(包括Akt)的磷酸化,并在PIK3CA突变的细...
在2020年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上提出的进行中的2期临床试验(NCT03056755)B组的研究结果显示, 阿培利司 (Alpelisib,Piqray)联合来曲唑(letrozole,Femara)治疗PIK3CA突变体激素受体(HR)阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者时疗效持久,且没有新的安...
PI3K-Akt-mTOR信号通路在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用,其通路的主要三个节点PI3K、AKT和mTOR已成为肿瘤治疗的关键靶点,靶向这些节点的不同类型的抑制剂正在研究开发中, 阿培利司 (BYL719)便是其中一种PIK3CA选择性抑制剂。 阿培利...
阿培利司 (alpelisib),这款药物属于PI3K抑制剂,已于2019年5月,获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,与氟维司群(fulvestrant)联合用于治内分泌治疗进展的HR+/HER2-、携带PIC3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。 阿培利司的对应治疗靶点是PIK3CA...
阿培利司 (alpelisib)是一种选择性PI3Kα抑制剂,2019年经FDA批准上市,NCCN指南推荐阿培利司联合氟维司群用于内分泌治疗进展的PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌。但Ⅲ期SOLAR-1注册研究排除氟维司群经治患者,因此,氟维司群经治患者继续应用阿培利司+氟...
阿培利司 (Piqray)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂。2020年08月,诺华宣布抗癌药阿培利司Piqray(alpelisib)已在加拿大批准上市,阿培利司联合氟维司群(fulvestrant)用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者,具体为:接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带P...
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