2018年4月6日，FDA批准了一种聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂 鲁卡帕尼 rucaparib（Rubraca,Clovis Oncology Inc.），用于维持治疗对铂类化疗有完全或部分反应的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。 该批准基于一项随机、双盲、安慰剂对照试...
芦卡帕利 是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA不太可能得到修复，导致癌细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤生长。 芦卡帕利可作为铂类...
2017年6月19日，Clovis Oncology公布了 卢卡帕尼 二线及维持治疗晚期卵巢癌患者的确证性ARIEL3 III期研究的一线结果。根据研究者的评估，卢卡帕尼对3个亚组卵巢癌患者的PFS均较安慰剂有显著改善，成功到达主要终点；根据独立中心审查（blindedindependent ce...
PARP也是肿瘤治疗的主要靶点之一，PARP全称聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，可以识别DNA单链断点启动修复，最初PARP抑制剂的应用是为了增强化疗药物的治疗效果，后来主要用于了肿瘤治疗，用于DNA修复缺陷型的肿瘤。目前上市的PARP抑制剂，主要有3种， 卢卡帕尼 、奥...
PAPR是一种与单链DNA损伤修复密切相关的核酶，BRCA1/2是重要的卵巢癌易感染基因，缺失它的肿瘤细胞其同源性重组修复功能出现损害，PARP抑制剂对BRCA突变的癌细胞具有较高选择性的杀伤力，且不对正常细胞产生影响。PARP-1抑制剂可抑制SSBs修复，且对BRCA1/2突...
复发性卵巢癌中初诊晚期卵巢癌的5年生存率仅有5%。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂维持治疗已成为卵巢癌患者化疗后的标准治疗。聚腺苷酸二磷酸核糖基聚合酶（PARP）是一种关键的DNA修复酶，能够识别DNA单链断点，调控细胞凋亡。 2014年4月7日...
卢卡帕尼 可作为铂类敏感卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的维持疗法，这些患者在完成至少两次铂类化疗后有部分或完全缓解。 卢卡帕尼是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得...
对铂敏感的复发性上皮性卵巢癌(EOC)患者进行的III期ARIEL3研究的事后探索性分析显示，质量调整无进展生存期(QA-PFS)和质量调整时间无症状或毒性（Q-TWiST），从而在所有预定义的研究队列中证实了 卢卡帕尼 相对于安慰剂的益处。即使考虑到毒性，Rucaparib也...
PAPR是一种与单链DNA损伤修复密切相关的核酶，BRCA1/2是重要的卵巢癌易感染基因，缺失它的肿瘤细胞其同源性重组修复功能出现损害，PARP抑制剂对BRCA突变的癌细胞具有较高选择性的杀伤力，且不对正常细胞产生影响。PARP-1抑制剂可抑制SSBs修复，且对BRCA1/2突...
2018年4月6日，FDA批准 卢卡帕尼 用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。2020年5月15日，FDA加速批准 卢卡帕尼 用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势...
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