2021年05月29日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药Lumakras（sotorasib,AMG 510,中文名 索托拉西布 ），该药是一种KRASG12C抑制剂，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞...
索托拉西布 （AMG510）是第一款获批的KRASG12C小分子抑制剂，2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准安进（Amgen）公司开发的Lumakras（sotorasib,AMG510）上市，用于治疗肿瘤携带 KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2021年第33届国际分子靶标与癌症治...
第一种针对非小细胞肺癌(NSCLC)中KRAS突变的靶向药物已在欧洲获得批准。欧洲药品管理局人用药品委员会(CHMP)批准了新型口服疗法 索托拉西布 (Lumykras)。它用于治疗具有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌成人，这些患者在至少一种先前的全身治疗后出现进展。L...
索托拉西布 的作用靶点是KRAS基因编码的KRAS蛋白，这种蛋白可与GDP结合，当GDP被活化为GTP时，将导致细胞开始增殖、扩散。而且一旦KRAS基因发生突变，GTP异常增加，细胞开始不受控制的繁殖，最终变身为肿瘤。而索托拉西布与KRAS蛋白牢固的结合，从而GDP就不...
2021年11月13日，安进（AMGEN）已宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议附条件批准靶向抗癌药LUMAKRAS（sotorasib/索托拉西布），用于治疗先前接受过至少一种系统治疗后疾病进展、携带KRAS G12C突变的晚期非小...
2022年1月9日，安进宣布欧盟委员会(欧共体)已给予LUMYKRAS有条件的营销授权(Sotorasib)，一种一流的KRASG12C抑制剂，用于治疗成人晚期非小细胞肺癌(NSCLC)KRAS G12C突变，并在系统治疗前至少进行了一次治疗。对这一适应症的持续批准可能取决于在验证性试验中...
2022年1月5日，《Targeted Oncology》报告了CodeBreaK100 试验分析结果，旨在评估了 索托拉西布 （通用名：Sotorasib）在经过大量预处理的具有KRAS G12C突变的化疗难治性结直肠癌患者中的有效性和安全性。 索托拉西布是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价...
Lumakras（Sotorasib） 索托拉西布 是由安进（AMGEN）公司开发的一种KRAS G12C抑制剂，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。KRAS突变发生于约25%的癌症病例中，主要见于肺癌、胰腺癌和结直肠...
2020年12月8日，FDA授予 索托拉西布 （Sotorasib,AMG510）突破性疗法称号，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。索托拉西布(Sotorasib,AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特...
KRAS不是一个新靶点，而是一个早就为人熟知的靶点，但是却接近40年都没有靶向药物，这与KRAS基因产生的KRAS蛋白结构有关。“大多数蛋白质具有块状、不规则的形状，有许多裂缝和口袋，药物可以楔入其中。药物可以作为一把钥匙，锁定蛋白质并关闭其活性。相比...
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