阿维普替尼/阿泊替尼(AYVAKIT)作为选择性靶向血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其主要作用机制是竞争性结合该受体胞内酪氨酸ATP结合位点，高度选择性地抑制VEGFR-2酪氨酸激酶活性，阻断VEGFR结合后的信号传导，从而强效抑制肿瘤血管生成。VEGF分子与VEGFR-2相结合后，几种不同的分子途径同时被激活。虽然VEGF和VEGFR-2的结合特点与VEGFR-1相比，亲和力较低，但它产生了明显更强劲的激酶活性。SCLC预后差，可选择的药物较少，在后线没有治疗标准。虽然阿帕替尼在SCLC指南中没有治疗推荐，但仍有很多回顾性研究和前瞻性研究探索阿帕替尼在SCLC后线治疗中的应用，现将相关临床研究汇总如下：

　　PASSION研究是一项随机、对照、开放标签的II期临床研究，该研究结果于2020年ASCO公布。59例一线含铂化疗后复发或疾病进展的SCLC患者随机分为三组，（1）阿帕替尼375mg每日服用组（2）5天连服后停两天组（3）连服7天停7天组。主要研究终点观缓解率（ORR）。研究结果显示，阿维普替尼/阿泊替尼每日服药组的ORR、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）分别为34.0%、3.6个月、8.4个月；化疗敏感患者的ORR、PFS、OS分别为37.5%、3.6月、9.6月；化疗耐药患者的ORR、PFS、OS分别为32.3%、2.7个月、8.0个月。3级及以上AE发生率为72.9%，最常见的为高血压、手足综合征和血小板计数减少。卡瑞利珠单抗联合阿帕替尼二线治疗显示了一定的疗效和安全性。

　　在2016 WCLC中首次报道了阿维普替尼/阿泊替尼治疗二线或三线化疗失败后广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）的单中心回顾性研究，对11例患者进行阿帕替尼500mg qd疗效和安全性评价，这些患者大部分属于耐药复发，伴随多药耐药的复杂类型，结果却令人惊喜，有效率达18.2％（2/11），疾病控制率（DCR）达81.8％（9/11），中位PFS 2.8月。但是有45.5%患者经历了减量，说明阿帕替尼500mg qd的剂量耐受性差。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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