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莫博替尼(MOBOCERTINIB)成功攻克EGFR20外显子突变?

时间:2022-08-02 10:51 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  莫博替尼(MOBOCERTINIB)是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键,从而抑制EGFR信号传导,并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准,用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显子插入突变的NSCLC[24]。这是首个批准用于EGFR外显子20插入突变阳性NSCLC患者的口服靶向治疗。与mobocertinib观察到的给药途径、安全性、客观缓解率(ORR)和持久缓解相比,该疾病的可用治疗方法提供了有意义的优势。

莫博替尼

  莫博替尼是一个专门针对EGFR和HER2基因20号外显子突变,而设计的特异性靶向药。在80mg-160mg剂量范围内时,18名EGFR Exon 20插入突变患者中有6名部分缓解(其中3名待确认),1名完全缓解,6名疾病稳定,客观有效率为39%,疾病控制率为94%,4名已确认有效的患者中位有效持续时间超过222天,其中3名仍在临床组中。只有1名HER2 Exon 20插入突变部分缓解,而且有待确认[数据来源:2019年ASCO大会。早在今年的AACR年会上,研究人员就报道了一项TAK-788I/II期临床试验的结果。28例可供评估的EGFR 20外显子插入突变经治非小细胞肺癌患者,有效率为43%,疾病控制率为86%,中位无进展生存期为7.3个月。

  莫博替尼(TAK-788)在1期和2期试验中表现出有希望的反应率和可接受的安全性。但在mobocertinib开始治疗约4个月后出现严重的抑郁和紧张症,最终需要永久停药。我们建议,对于出现神经精神不良反应的mobocertinib患者,应强烈考虑中断或停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  莫博替尼  https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/


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(责任编辑:康必行-小怡)
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