克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。

　　【用法用量】

　　患者选择：肿瘤标本检测结果为ALK阳性或ROS-1阳性的非小细胞肺癌患者可用克唑替尼治疗。目前FDA批准用于检测ROS1重排的非小细胞肺癌检测方法不可用，可以参考在临床研究中鉴定ROS1重排的非小细胞肺癌患者。

　　推荐的给药：克唑替尼的推荐口服剂量是250mg，每天2次直至疾病进展或患者不耐受。在有严重肾受损[肌酐清除率(CLcr)<30 mL/min]且不需要透析患者，克唑替尼的推荐口服剂量是250 mg，每天1次。

　　克唑替尼可与食物同时服用，也可不与食物同时服用。整吞胶囊。如缺失一剂克唑替尼，则弥补该剂量（如果下一剂量在6小时之内，则无需弥补）。如服用一剂克唑替尼后发生呕吐，在常规时间服用下一剂量。

　　【在特殊人群中的使用】

　　（1）妊娠期用药：当给予妊娠妇女克唑替尼时可能致胎儿危害。忠告克唑替尼对胎儿潜在的危害。

　　（2）哺乳期用药：因为在哺乳喂养婴儿存在不良反应的潜能，接受克唑替尼治疗期间或最后给药完成后的45天不要进行哺乳喂养。

　　（3）生殖潜能女性和男性：当给予妊娠妇女克唑替尼可能致胎儿危害，忠告有生殖潜能妇女用克唑替尼治疗期间和最后剂量后共至少45天采取有效避孕措施；因为存在遗传毒性潜能，忠告有生殖潜能女性伴侣的男性在接受克唑替尼治疗期间和最后给药完成后的最少90天需采取有效避孕措施；根据在动物中生殖器官发现，克唑替尼在生殖潜能的女性和男性中可能致生育力减低。暂不清楚对生育能力的影响是否可逆。

　　（4）儿童用药：尚未在儿童患者中确定克唑替尼的安全性和疗效。

　　（5）老年人用药：在克唑替尼的临床研究有ALK-阳性转移NSCLC，这些患者和较年轻患者间未观察到安全性和有效性总体差别。；在ROS1-阳性转移NSCLC克唑替尼的临床研究没有包括充分数量的65岁及以上患者，以确定他们反应是否与较年轻患者存在差异。

　　（6）肝受损者用药：尚未在有肝受损患者中研究克唑替尼。因为克唑替尼在肝中被广泛地代谢，肝受损可能增加血浆克唑替尼浓度。因此，肝受损患者应慎用。

　　（7）肾受损者用药：有轻度(CLcr 60-89 mL/min)或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损患者无需调整开始剂量。在有严重肾受损(CLcr<30 mL/min)不需要透析患者对克唑替尼发生增加暴露。在有严重肾受损不需要透析患者给予克唑替尼在一个剂量250 mg口服服用每天1次。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)是ROS-1突变型肺癌一线用药？

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