塞尔帕替尼(RETEVMO/SELPERCATINIB)用于治疗转染重拍基因(RET)基因突变的癌症成年患者，包括转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)、需要全身治疗的转移性甲状腺癌。塞尔帕替尼是首款被批准上市的专门针对RET基因突变/融合的靶向肿瘤药。
RET蛋白是哟中受体络氨酸激酶，能够激活患者下游多种信号的途径，从而进一步的诱导细胞增生，RET点突变以及各种基因融合会导致癌症依赖这种激酶的激活，因此塞尔帕替尼作为RTE抑制剂能很好的表现出治疗癌症的效果，也正因为如此，塞尔帕替尼的安全性更好，更适合患者长期服用。
塞尔帕替尼为RET激酶抑制剂,通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用。评价塞尔帕替尼的疗效指标为总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为64%,DOR为81%;39例未经治疗的患者,ORR为85%,DOR为58%12l。
对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,0RR为69%,DOR为76%;88例未经治疗的患者,ORR为73%,DOR为61%。对于RET融合阳性甲状腺癌的治疗:19例已接受治疗的患者,ORR为79%,DOR为87%;8例未经治疗的患者,ORR为100%,DOR为75%。
塞尔帕替尼最常见的不良反应：皮疹，钠减少，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高，白蛋白降低，钙减少，口干，碱性磷酸酶升高，高血压，白细胞减少，天冬氨酸转氨酶（AST）升高，腹泻，肌酐升高，疲劳，总胆固醇升高，水肿，血小板减少，便秘等等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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