厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为59小时，二周后达到稳态，Cmax1399ng/mL，血药浓度蓄积倍数为4。血浆蛋白结合率99.8%，表观分布体积29升，表观清除率0.362升每小时。用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。

　　厄达替尼（erdafitinib）的获批是基于一项多中心、开放性单臂试验BLC2001（NCT02365597）数据，该项试验纳入了87名患者。这些患者被诊断为局部晚期或转移性尿路上皮癌，且在先前接受的至少一次化疗中或化疗后出现疾病进展，同时患者具有某些FGFR3基因突变或FGFR2或FGFR3基因融合。患者接受厄达替尼（erdafitinib）的起始剂量为8mg每日一次，在第14天和第17天之间血磷水平低于5.5mg/dL目标值的患者，剂量增加至9mg每日一次。有41%的患者起始剂量增加至9 mg每日一次。一直使用，直到患者疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。客观反应率为32.2％，其中完全缓解率为2.3％，部分缓解率为29.9％。中位缓解持续时间为5.4个月。缓解者包括之前使用抗PD-L1或PD-1药物治疗无效的患者，大约四分之一的参与者之前接受过抗PD-L1/PD-1治疗。

　　与此同时，Basilea正在1/2阶段mUC试验中测试其derazantinib与Tecentriq的组合。等试验结果出来，万邦行健会第一时间公布试验结果，欢迎关注我们。除了之外，膀胱癌常用的靶向药物包括西妥昔单抗、贝伐单抗或曲妥单抗,它们主要用于控制癌细胞的转移或扩散。阿特朱单抗注射液Tecentriq(atezolizumab)是FDA批准的第一个PD-L1抑制剂，可用于膀胱癌靶向治疗。

　　同样，药物Nivolumab也被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗已接受一线含铂化疗的局部（晚期）或转移性尿路上皮癌患者。晚期和转移性膀胱癌治疗达到近20%缓解率。希望这些新药能更多造福膀胱癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  厄达替尼  https://www.kangbixing.com/drug/edatini/