伊布替尼可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键，从而抑制激酶活性，阻断B细胞受体信号传导，从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，下调抗凋亡蛋白bcl-2家族的表达水平，抑制肿瘤细胞的生长、黏附、侵袭和迁移，并促进其凋亡，从而起到良好的抗肿瘤作用。

　　临床应用

　　(一)、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)

　　中国指南淋巴瘤诊疗规范(2018年版)建议，对于无del(17p)/p53基因突变，年龄＜65岁患者(无论有无合并疾病)或≥65岁患者(无严重合并疾病患者)，推荐伊布替尼作为一线治疗方案之一；高龄、体弱、伴严重合并疾病，不能耐受嘌呤类药物治疗的患者，优先选择伊布替尼。伴del(17p)基因突变及复发难治患者的治疗均优先推荐伊布替尼。

　　2019年第4版NCCN指南中，伊布替尼已成为初治CLL/SLL患者的唯一优选方案，同时对于复发难治CLL/SLL患者，伊布替尼亦是优先推荐的治疗方案之一，且多为Ⅰ类推荐。

　　伊布替尼治疗B细胞恶性肿瘤中国专家共识(2019年版)建议，对于CLL/SLL初治患者，出现治疗指征时首选伊布替尼治疗。对于复发难治患者，首次复发时推荐尽早使用伊布替尼，以期获得更佳的无进展生存(PFS)时间和总生存(OS)时间。

　　(二)、套细胞淋巴瘤(MCL)

　　套细胞淋巴瘤诊断与治疗中国专家共识(2016年版)中指出，对于复发患者尚无统一的治疗推荐，需综合考虑选择与之前治疗方案非交叉耐药的方案，条件允许的情况下可考虑新药联合化疗。复发难治MCL的新药选择包括伊布替尼、硼替佐米、来那度胺和西罗莫司，其中伊布替尼的总反应率(ORR)和完全缓解(CR)率最高，中位缓解持续时间(DOR)、中位无进展时间(PFE)和总生存(OS)时间最长。

　　国内最新专家共识推荐，对于初治患者，伊布替尼推荐用于常规化疗无法耐受者的一线选择，对于一线治疗仅达部分缓解者也可考虑采用以提高疗效；对于复发难治患者，越早用药生存获益越多，首次复发的MCL患者推荐尽早换用伊布替尼，以达到更快的缓解和更久的生存。

　　(三)、华氏巨球蛋白血症(WM)

　　一项伊布替尼单药治疗63例既往经治的有症状WM患者的关键性临床Ⅱ期研究结果显示，ORR为90.5%，主要缓解率为73%，2年PFE率为69.1%，OE率为95.2%。伊布替尼单药在复发难治性WM患者中可获得91%的治疗反应，73%患者达主要治疗反应，2年无进展生存(PFS)和OS率分别为69%和95%。因此对于初治患者，推荐一线用于出现治疗指征者，尤其是不适合接受化学免疫治疗者；推荐对于复发难治患者，首次复发者优先推荐使用伊布替尼，尤其是既往利妥昔单抗方案治疗后1年内复发或治疗无效者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)的简要说明书

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