瑞戈非尼（Stivarga）是一种新型口服多激酶抑制剂，用于转移性结直肠癌（CRC）、胃肠道间质瘤（GIST）及肝细胞癌（HCC）患者的治疗。2012年9月27日FDA批准其用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及抗EFGR治疗（如果KRAS野生型）的转移性结肠癌（CRC）患者，在2013年2月25日，FDA批准了瑞戈非尼用于先前接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期，不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者，于2017年3月24日获CFDA批准上市许可，用于转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤患者的治疗，一个月后，FDA则批准其用于既往使用过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。

　　用法和用量

　　药代动力学研究发现，瑞戈非尼平均半衰期为28h，血药浓度达峰时间为4h。推荐服用瑞戈非尼的剂量为160mg（40mg的4粒），口服，一天一次，28天作为一个周期，每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

　　每天需要在同一时间服用瑞戈非尼。需要在低脂饮食(热量低于600卡路里，脂肪含量<30%)后服用，以温开水送服。若前1天漏服，第2天无需补服前1天的药量。

　　如果需要调整剂量，每次减量40mg(1粒);推荐的瑞戈非尼每日最低剂量为80mg（2粒）。

　　不良反应

　　最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，食欲不振，体重减轻，腹泻，口腔粘膜炎，手足皮肤反应(HFSR)[掌足红肿(PPE)]，感染，高血压，和发音困难。

　　注意事项

　　出血：对严重或威胁生命出血永久终止瑞戈非尼。

　　皮肤学毒性：瑞格非尼片价格中断和然后减低或终止瑞戈非尼取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。

　　高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止瑞戈非尼。

　　心脏缺血和梗死：拒给瑞戈非尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。

　　可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止瑞戈非尼。

　　胃肠道穿孔或瘘管：终止瑞戈非尼。

　　伤口愈合并发症：瑞格非尼片哪里卖术前停止瑞戈非尼。在伤口裂开患者中终止。

　　胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。

　　药物相互作用

　　CYP3A4的强效诱导剂与瑞戈非尼

　　当瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用时，会降低瑞戈非尼的血药浓度，增加活性代谢产物M-5的血药浓度，另一活性代谢产物M-2的血药浓度无变化，因此可能降低疗效。

　　应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用(如利福平，苯妥英钠，卡马西平，苯巴比妥，和圣约翰草)。

　　CYP3A4的强效抑制剂与瑞戈非尼

　　当瑞戈非尼与CYP3A4的强效抑制剂同时使用时，会增加瑞戈非尼的血药浓度，降低活性代谢产物M-2和M-5的血药浓度，可能会增加毒性。

　　应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效抑制剂同时使用(如克拉霉素，西柚汁，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，泊沙康唑，泰利霉素，伏立康唑)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)可有效的用于治疗晚期肝癌？

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