HER2阳性乳腺癌占乳腺癌的15％至20％。第一种抗HER2药物—曲妥珠单抗的批准，显著改善了一些患者的预后。另一种抗HER2药物—帕妥珠单抗联合抗体-药物偶联物T-DM1也是用于HER2阳性乳腺癌的既定治疗方法。尽管这些药物可以延长生存期，但患者最终会不耐受。图卡替尼（tucatinib）是高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体的抑制作用最小。该新型靶向化合物结合了HER2蛋白的内部结构域，而曲妥珠单抗结合的是外部结构域。

　　HER2CLIMB是一项国际性、前瞻、随机、安慰剂对照、双盲试验，在北美、欧洲、亚洲和澳大利亚的15个国家/地区的155个地点招募了612例有或无基线脑转移的转移性HER2阳性乳腺癌患者。研究人员将患者随机分配，共有410例接受口服300 mg图卡替尼（每天2次）联合曲妥珠单抗/卡培他滨治疗，202例患者接受曲妥珠单抗/卡培他滨联合安慰剂治疗。所有患者均已确诊HER2阳性疾病。脑转移患者占47.5％。

　　在中位随访14个月时，图卡替尼组中存活的患者还有33％，而且病情没有恶化，而对照组为12％。图卡替尼联合曲妥珠单抗/卡培他滨组的中位无进展生存期为7.8个月，曲妥珠单抗/卡培他滨联合安慰剂组的中位无进展生存期为5.6个月。图卡替尼组的2年总生存率为45％，安慰剂组为27％。在基线时有脑转移的患者中，图卡替尼组中在开始治疗后1年还存活的患者有25％，没有疾病迹象，而对照组中没有。这些患者的无进展中位生存期分别为7.6个月和5.4个月。在总的HER2CLIMB试验人群和所有亚组患者中，均观察到了图卡替尼的生存益处。

　　在图卡替尼治疗组中，最常见的不良反应是腹泻、掌红斑感觉异常、恶心、疲劳和呕吐。与安慰剂相比，图卡替尼组3级或更高级别的腹泻和肝酶水平升高更为常见。短期服用止泻药可控制腹泻，并且肝酶升高短暂且可逆。

　　结果表明，对于这组有效标准治疗选择非常有限的患者，在曲妥珠单抗和卡培他滨中加入图卡替尼，可在临床上显著降低患病或死亡风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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