阿培利司/阿博利布(PIQRAY)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。

　　目前有几种同工型特异性PI3K抑制剂正在临床开发中或目前得到批准，例如用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的艾达拉西布。阿培利司/阿博利布是FDA于2019年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。要开始alpelisib治疗，需要通过FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品收集物中是否存在PIK3CA突变。Alpelisib的商品名为Piqray，可以口服片剂形式获得。评估alpelisib在其他癌症（例如卵巢癌1和结直肠癌2）中的治疗效果的研究正在进行中。适用于与fulvestrant(氟维司琼，一种雌激素受体拮抗剂，可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用）联合使用作为患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳癌，并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现磷脂酰肌醇3-激酶催化亚单位α(PIK3CA)突变的绝经后女性的治疗。

　　乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，而磷脂酰肌醇3-激酶催化亚单位α(PIK3CA)是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。中国研究数据显示，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变。

　　PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。该突变会刺激肿瘤生长，阿培利司/阿博利布在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并且有抑制细胞增殖作用，有效抑制疾病恶化和降低死亡风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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