盐酸伊立替康脂质体注射液(ONIVYDE)又名CPT-11、开普拓等，属于喜树碱衍生物，拓扑异构酶I抑制剂，是国际抗癌药物市场上一大类主导产品，目前广泛应用于结肠癌等肿瘤疾病的治疗，对氟尿嘧啶耐药病例仍有效。目前该药已在全球100多个国家上市，临床上广泛应用于转移性结直肠癌、小细胞肺癌的一/二线、胰腺癌的一/二线治疗，2001年在国内上市。
盐酸伊立替康脂质体注射液能在羧酸酯酶作用下转化成具有100-1000倍更高活性的代谢物SN-38。SN-38不可被P-糖蛋白识别，因此伊立替康可能在对其它标准化学疗法具有抗性的肿瘤上具有活性。
最初投入市场的制剂类型是盐酸伊立替康注射液，但在实际使用的过程中，该剂型逐渐暴露出一个问题：伊立替康的内酯环结构易水解，在pH>6条件下平衡快速向羧酸盐型方向转化。羧酸盐型的伊立替康药理活性低，毒性更强。生理条件（pH 7.4）下，由于血清蛋白优先与羧酸盐络合而使平衡偏向活性低的羧酸型，造成有效的内酯型比例过低，达到平衡时，“低效高毒”的羧酸盐形式化合物所占比重高达90%。因此，研制一种提高内酯型稳定性的伊立替康制剂的需求愈发迫切。
盐酸伊立替康脂质体注射液是喜树碱的半合成衍生物，早在1960年研发人员就发现了喜树碱的抗肿瘤特性，1980年发现了它与拓扑异构酶I的相互作用机理，后来经过对喜树碱的进一步研究，分别于1994年和1996年研制出了两种新型水溶性喜树碱类衍生物：伊立替康（irinotecan）和拓扑替康（topotecan），然而由于伊立替康在生理条件下（pH7.4）会大量水解成没有活性且毒性更高的开环产物导致严重的不良反应，导致其在临床应用上一直存在较大的局限性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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