阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)是第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成（Michael reaction），不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。

　　大多数具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者为19号外显子缺失或21号外显子的L858R点突变。然而，却有一小部分EGFR突变的患者(10%)的肿瘤患者有突变却是不常见的突变类型，这类患者被称之为EGFR罕见突变，要命的是，这类突变的患者对于普通的1st TK没有效果。而此时阿法替尼又来补漏了。

　　这是基于一项综合了LUX-Lung 2，LUX-Lung 3以及LUX-Lung 6三项研究的亚组混合分析。

　　研究分析描述：研究者分析整合了LL2,LL3以及LL6试验中，所有受试者均为不常见EGFR突变的类型，如Gly719Xaa,Leu861Gln,and Ser768Ile等。汇总三个临床研究838名患者，共发现100名不常见EGFR罕见突变患者，其中75人接受阿法替尼治疗，25人接受化疗。

　　分析结果：阿法替尼/吉泰瑞对于该类人群具备减小肿瘤大小以及延长无进展生存期的作用，1例发生Gly719Xaa突变的患者获得了CR，另外两例有K739_1744dup6和Leu858Arg+Glu709Gly/Val突变的患者肿瘤缩小100%。研究者对那些存在Gly719Xaa、Leu861Gln和Ser768Ile突变的肿瘤患者进行了单独的分析，因为这些突变属于常见的罕见突变。

　　同Leu861gln突变的患者相比，发生Gly719Xaa突变的患者的平均无进展生存期和平均总生存期明显更长;ser768基因突变的患者中位无进展生存期最长，对这些患者中位总体生存期无法估计。

　　结论：阿法替尼/吉泰瑞对某些亚型，尤其是Gly719Xaa,Leu861Gln,and Ser768Ile有疗效。对其他突变型活性少。在新发T790M突变的患者及20外显子插入突变的患者临床疗效较低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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