吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)用于治疗患有复发或难治性的FLT3突变成人急性髓性白血病（AML）患者。Gilteritinib是一种口服疗法药物，也是唯一一种获得FDA批准用于该群体的FLT3靶向药物。吉列替尼/吉瑞替尼是FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。
美国癌症协会估计，在2018年，美国大约有19,000人被诊断为AML。AML与多种基因突变有关。已证明吉列替尼/吉瑞替尼对两种不同突变有抑制活性，即FLT3内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）。FLT3-ITD突变大约影响30％的AML患者，其突变与无病生存期和总体生存率的恶化相关。FLT3-TKD突变大约影响7％的AML患者，虽然这些突变的影响不太明显，但FLT3-TKD突变与治疗抵抗有关。
富马酸吉列替尼/吉瑞替尼Xospata的批准是基于该药物在一项包含138名患者的临床试验中的表现。在这些确认携带FLT3基因突变的AML患者中，21%接受治疗的患者达到完全缓解或者完全缓解加血液学部分恢复。在接受Xospata治疗前，106名患者需要接受输入血红细胞或者血小板，接受治疗后，这些患者中31%至少56天内不再需要输血。
最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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