阿培利司/阿博利布(PIQRAY)用于与fulvestrant(氟维司琼，一种雌激素受体拮抗剂，可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用）联合使用作为患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳癌，并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现磷脂酰肌醇3-激酶催化亚单位α(PIK3CA)突变的绝经后女性的治疗。
研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。
而以阿培利司/阿博利布为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂则能有效抑制PIK3CA活性，从而诱导细胞凋亡和/或细胞周期停滞，无疑是存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的强势克星。
PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。该突变会刺激肿瘤生长，阿培利司/阿博利布在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并且有抑制细胞增殖作用，有效抑制疾病恶化和降低死亡风险。在乳腺癌领域，阿培利司作为全球首个被FDA批准的PIK3抑制剂大放光彩，成为广大PIK3CA突变阳性的晚期乳腺癌患者以及内分泌耐药或CDK4/6抑制剂耐药后患者治疗的新希望。
用药期间应避免与CYP3A4强诱导剂（如卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草等）合用，防止降低阿培利司的治疗效果；同时，用药期间也应避免与BCRP抑制剂合用，防止增加阿培利司的浓度，提升不良反应发生的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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