伏立康唑（Voriconazole）是一种新型的第2代三唑类广谱抗真菌药物。体内、外实验表明,伏立康唑对多种致病真菌有效,对曲霉菌属的抗菌活性尤为显著,伏立康唑具有口服、注射两种剂型。其中口服剂型吸收速率快，给药1-2h就可以达峰浓度，绝对生物利用度可高达96％，所以在有临床指征时，静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。
药理作用
①是一种新型的第2代三唑类抗真菌药，可抑制真菌浆膜的必需组分麦角甾醇的合成。②伏立康唑作用的靶位是细胞色素P450依赖性羊毛甾醇14α-脱甲基酶，酶可催化脱去羊毛甾醇C14位上的甲基。羊毛甾醇脱甲基是真菌麦角甾醇和哺乳动物胆固醇合成的重要步骤，在分子氧化还原辅酶Ⅱ存在的情况下，脱甲基化反应在三个连续的氧化步骤中被细胞色素P450酶催化。③如真菌的脱甲基化反应不完全，羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基团会插入真菌浆膜，通过改变浆膜的流动性而对浆膜功能产生不良影响。④对曲霉菌属、丝状菌、念珠菌、各种酵母菌具有杀菌作用。
药代动力学
①口服吸收迅速，生物利用度为96％，血药浓度达峰时间为1～2小时，血药峰浓度为2.1～4.8μg/ml。②食物可影响其吸收，宜在进食后1～2小时服用。②伏立康唑在体内分布广泛，表观分布容积可达2L/kg，在唾液中的浓度为血浆浓度的66％，可透过血脑屏障，脑脊液的浓度与血浆浓度相同。③药物通过细胞色素P450系统代谢，主要代谢酶为CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4，可至少有8种代谢产物，血浆蛋白结合率为65％，t 1/2为5～6小时，主要是以代谢产物排出，仅1％～5％以原型药物由尿液中排出。肾功能不全者尚未发现有药动学改变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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