安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体结合，并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物，N-去甲基恩杂鲁胺，在体外表现出与Enzalutamide相同的活性。体外实验表明，Enzalutamide能够抑制前列腺癌细胞的增殖，诱导其死亡。在小鼠异种移植前列腺癌模型中，Enzalutamide能减小肿瘤体积。

　　ARCHES III期，是一项多国性、双盲、随机的临床试验，共招募了1150名转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的男性患者，将他们随机按1:1比例分配，接受恩杂鲁胺（160mg每天一次）联合ADT疗法或安慰剂联合ADT疗法治疗。试验的主要研究终点是影像学无进展生存期（rPFS）。

　　结果显示出，安杂鲁胺/恩杂鲁胺+ADT疗法对比安慰剂+ADT疗法，显著降低了放射学进展或患者死亡风险。另外，恩杂鲁胺+ADT可以显著降低前列腺特异性抗原进展的风险，可使更多男性达到前列腺特异性抗原水平和/或客观反应。据报道，接受恩杂鲁胺+ADT的患者中，24.3%发生了不良反应；安慰剂+ADT的患者中，25.6%发生了不良事件，没有意外的不良事件发生。

　　ARCHES——2020 ESMO.同样，在2020 ESMO会议上，对ARCHES试验进行了事后分析，展示了通过各种基线PSA水平得出的疗效结果，恩杂鲁胺+ADT疗法可显著延长亚组患者的rPFS，使mHSPC的男性受益。

　　临床试验——ENZAMET,在ENZAMET研究中，将安杂鲁胺/恩杂鲁胺+ADT疗法用于男性患者中，同样显示出益处。该项研究是ANZUP合作组织在澳大利亚主导的研究。ENZAMET III期是一随机的临床试验，共招募了1125名转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的男性患者，将他们随机按1:1比例分配。结果显示出，用恩杂鲁胺+ADT的患者与用抗雄激素药物相比，可使死亡风险降低33%；与其他非甾体类抗雄激素+ADT相比，恩杂鲁胺+ADT疗法可以显著改善总体生存率。

　　上述两个试验，均为对mHSPC男性患者的真实研究。综合起来，这两项研究清楚的表明，在ADT疗法中添加恩杂鲁胺对mHSPC男性患者及亚组人群均有益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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