瑞格非尼Regorafenib(Stivarga)是是一种多重激酶的小分子抑制剂，可以抑制多种会影响血管新生激酶如VEGF1、VEGF2、TIE2等，并能抑制癌化基因如KIT、RAF1，阻断刺激肿瘤细胞增生的激酶如PDGFR、FGFR。

　　瑞格非尼已在美国获批用于治疗两种适应症：

　　用于治疗之前已使用氟嘧啶、奥沙利铂及依立替康为基础的化疗药物，一种抗VEGF治疗药物及一种抗EGFR治疗药物（如果是KRAS野生型）治疗过的转移性结直肠癌(mCRC)患者；

　　用于治疗之前已使用甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗过的局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者。

　　某研究者发起的研究为瑞格非尼的GRID III期研究提供了有力证据。并导致全球监管机构批准瑞格非尼作为治疗转移性胃肠道间质瘤（GIST）的III期GRID的有效药物。从瑞格非尼的GIST这个最初的试验开始，我们报告了其基因型分析，长期的安全性和测试结果患者

　　该试验在2010年2月和2014年1月间进行，成人转移性GIST中，至少伊马替尼和舒尼替尼失败后。患者接受瑞格非尼口服，每日160毫克，从第1-21天作为整个28天的一个循环。这些指标：临床获益率（CBR），定义为完全或部分缓解（PR）或病情稳定每RECIST 1.1，无进展生存期（PFS），总生存期（OS），长期安全性数据，和≥16周代谢持续的测定成为评定其药效的标准。

　　33例患者接受瑞格非尼中的至少一个剂量。平均随访为41个月。CBR被记录在患者33例[76％25;95％置信区间（CI）的58％〜89％]，其中包括6名永久居民。中位PFS为13.2个月（95%CI 9.2-18.3月）其中四例仍在研究结束的无进展，实现临床受益超过3年（范围36.8-43.5月）。中位OS为25个月（95％CI 13.2-39.1个月）。患者的肿瘤窝藏KIT外显子11的突变表现出的最长的中位PFS（13.4个月），而患者的KIT/PDGFRA野生型，非SDH缺乏经验的肿瘤中位1.6个月PFS（P<0.0001）。长期安全性配置文件与以前的报告相一致;手足皮肤反应和高血压是减少剂量的最常见原因。值得注意的是，瑞格非尼诱导SDH缺乏GIST客观的反应和持久的利益。

　　患者的长期随访转移性GIST与瑞格非尼治疗暗示治疗原发性KIT外显子11突变和那些具有SDH缺陷GIST中特别的好处。根据基因型修饰药物可以更好地降低药物毒性，提高疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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