通过对突变KRAS蛋白的12号半胱氨酸（G12C）进行不可逆的结合，索托拉西布能将其锁定在失活状态。由于它对KRAS G12C有高度选择性，因此AMG510（索托拉西布）无论是作为单药，还是与其他靶向疗法和免疫疗法进行组合，都有望带来高度的治疗潜力。
美国、澳大利亚等多个医疗机构的研究人员报道提出了一种针对KRAS G12C突变的新型靶向药物索托拉西布，这种药物为缺乏有效治疗方法的癌症患者带来了新的希望。研究显示，这种新药对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者疗效最是明显，能够显著缩小肿瘤体积。
在临床数据方面，接受索托拉西布治疗的4名肺癌患者中，六周后有2名患者的癌肿出现萎缩，一个减少了34％，另一个减少了67％。另两名患者癌肿大小的未见有明显改变。
实际上关于索托拉西布作为KRAS G12C抑制剂首例药物对于癌症突出的治疗效果，早在今年6月初的美国临床肿瘤学会（ASCO）上，安进公司就已经公布了该药的Ⅰ期临床结果，Ⅰ期临床研究（NCT03600883），29例KRAS G12C突变实体瘤可供评估，其中10例为非小细胞型肺癌，19例肠癌等实体瘤。
试验结果显示，10例非小细胞型肺癌中有5例癌肿缩小，4例无明显进展，仅有1例患者出现癌肿持续恶化，客观缓解率为50%，疾病控制率达90%。癌肿缩小的患者至学会发言时止仍在继续服药中（7.3-27.4周）。在其余实体瘤中反应一般，所有患者未表现有癌肿减小，仅有74%的患者表现为未进一步恶化。
在安全性方面，新药索托拉西布耐受性表现较好，主要不良反应为食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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