阿培利司/阿博利布(PIQRAY)是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。

　　影响PIK3CA（该PIK3CA编码PI3K的催化p110α亚基）的突变或扩增，经常在多种实体瘤类型中发生，并导致PI3K/mTOR信号传导失调。这暗示了PI3K抑制剂在癌症患者中的潜力，但是pan-PI3K抑制剂已经显示出有限的毒性和适度的临床活性。异构体特异性抑制剂可能会克服pan-PI3K抑制剂的局限性，一种口服的选择性p110α抑制剂alpelisib已在PIK3CA改变的肿瘤的临床前研究中显示出抗肿瘤活性。在I期剂量递增和剂量扩展研究中评估了单药alpelisib在PIK3CA改变的晚期实体瘤患者中的安全性和有效性。

　　总共招募了134例患者，其中有127例PIK3CA改变的肿瘤和7例PIK3CA野生型肿瘤。主要目的是确定阿培利司的最大耐受或推荐的II期剂量，次要目的包括评估alpelisib的安全性和耐受性以及初步疗效。总体缓解率为6％，包括1例子宫内膜癌患者的完全缓解和7例包括宫颈癌，乳腺癌，子宫内膜癌，结肠癌或直肠癌的部分缓解。

　　此外，有52.2％的患者病情稳定，总体疾病控制率为58.2％。剂量递增队列中有9名患者（13.2％）出现了剂量限制性毒性，并且确定的最大耐受剂量为每天400 mg和每天两次，一次150 mg。10.4％的患者经历了严重的不良事件，但总体alpelisib具有可耐受的安全性。

　　综上所述，该I期试验的结果表明，阿培利司在患有PIK3CA改变的肿瘤患者中是可以耐受的，并且可能具有抗肿瘤活性，支持alpelisib与其他药物联合治疗PIK3CA改变的肿瘤的进一步研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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