普雷西替尼（Pralsetinib，BLU-667；商品名为Gavreto）是一种口服、强效、高选择性的RET融合和突变（包括预测的耐药突变）抑制剂。RET（rearranged during transfection）是一个原癌基因，位于10号染色体。RET 基因所编码的RET蛋白是一种存在于细胞膜上的受体酪氨酸激酶（RTK），属于钙黏蛋白超家族成员。
ARROW研究是一项针对普雷西替尼治疗晚期RET突变阳性患者的全球性、I/II期研究，此次公布的数据是RET基因变异的甲状腺癌队列最新结果。
非初治患者：研究显示，普雷西替尼在既往接受过治疗的RET突变甲状腺髓样癌患者中，客观缓解率（ORR）达到60%。几乎所有患者（98%）都出现了肿瘤缩小。90%患者DOR达到18个月。
初治患者：数据还显示了普雷西替尼在初治患者中的获益，在19例既往未接受过系统治疗的RET突变甲状腺髓样癌患者中，ORR达74%，所有患者（100%）肿瘤均缩小。在RET融合甲状腺癌患者中表现同样优异，ORR为89%，所有患者均肿瘤缩小。
甲状腺人群的安全性分析与总体研究的人群一致。大多数不良事件（AEs）的严重性为1级或2级。在15％的人群中观察到与治疗相关的AE，其中最常见的是贫血，转氨酶升高，白细胞计数降低，高血压，升高丙氨酸转氨酶，高磷酸盐血症和中性粒细胞减少症。没有患者因不良事件而终止治疗。
总体而言，普雷西替尼在RET融合阳性甲状腺癌和多种实体瘤中均显示出抗肿瘤活性，并且在患者中具有良好的耐受性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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