乌帕替尼(UPADACITINIB)的优势是基于其对于JAK靶点的高选择性。JAK是一类非受体的酪氨酸激酶，有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四个亚型。各亚型在细胞因子的细胞内信号介导通路中“各司其职”。抑制不同亚型将带来不同的影响。比如抑制JAK1，可阻断炎症的关键信号通路，因此具有改善炎症、保护关节的效应；而抑制JAK2、JAK3、TYK2则可能影响骨髓造血功能、免疫功能等，抑制过度，可能就会出现一些不良事件。

　　因此，不同的JAK抑制剂，所能达到的临床疗效可能就完全不一样。最理想的状况就是高选择地抑制JAK1。乌帕替尼就是这样一个高选择的、针对JAK1的抑制剂，这种高选择性的优势进一步体现在乌帕替尼的疗效、安全性上。因为不抑制其它的JAK亚型，所以乌帕替尼对血液系统、骨髓系统的影响就小，副作用就会小。

　　过去一些类风湿关节炎的诊疗指南提出，在生物制剂治疗效果不好的情况下，再来换用JAK抑制剂小分子化合物。2018年开始，中国制定的《类风湿关节炎的诊治指南》就指出，生物制剂与小分子化合物可以在同一个水平进行选用，不分先后。从目前的趋势上来看，乌帕替尼将来可以作为患者早期诊疗就可以选用的药物。已有乌帕替尼与阿达木单抗的头对头研究结果表明，在治疗疗效方面，乌帕替尼优于阿达木单抗：全球SELECT-COMPARE研究评估乌帕替尼+联合MTX（甲氨蝶呤）vs.ADA（阿达木单抗）联合MTX（甲氨蝶呤）治疗MTX应答不佳的中重度活动性RA患者的疗效和安全性。研究证实，乌帕替尼持续有效，156周持续控制RA疾病活动，保护关节、改善炎症：治疗156周，乌帕替尼+MTX治疗患者的ACR应答率显著且持续升高，并显著优于ADA+MTX。

　　与此同时，生物制剂都是大分子药物，必须通过注射来应用；JAK抑制剂乌帕替尼是化学靶向治疗药，而且是口服制剂，储存运输方便，患者无需去医院打针输液，直接口服，更容易接受和持续治疗，所以患者依从性更好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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