Tepmetko(特泊替尼,Tepotinib)是一种口服MET抑制剂，其作用机制为抑制由MET（基因）改变引起的致癌MET受体信号传导。特泊替尼由位于德国达姆施塔特的默克集团研发。其作用机制具有高度选择性，可改善携带这些特殊基因改变且通常预后较差的侵袭性肿瘤的结局。

　　VISION（NCT02864992）是一项关键性Ⅱ期、多中心、多队列、单臂、非随机、开放标签临床研究，其中特泊替尼单药治疗152例平均年龄73岁、METex14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。符合条件的患者必须是METex14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者，其表皮生长因子受体（EGFR）野生型和间变性淋巴瘤激酶（ALK）呈阴性状态，有至少一个根据实体肿瘤疗效评价标准（RECIST）（1.1版）定义的可测量病灶并且根据美国东部肿瘤协作组（ECOG）的活动状态评分为0至1。患者每日接受一次剂量为450 mg的特泊替尼治疗，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。主要疗效结果衡量指标是独立审查委员会（BIRC）根据RECIST（1.1版）盲法评估的总缓解率（ORR）。其他疗效结果衡量指标是指BIRC评估的缓解持续时间（DOR）。有症状的中枢神经系统转移、临床上明显无法控制的心脏病或接受任何MET或肝细胞生长因子（HGF）抑制剂治疗的患者均不符合本研究的条件。

　　在本研究中，特泊替尼对初治患者（n=69）和经治患者（n=83）的总缓解率分别是43%（95%CI,32–56）和43%（95%CI，33-55）。初治患者和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95%置信区间，6.9-不可估计）和11.1个月（95%置信区间，9.5-18.5）。缓解持续时间在6个月及以上的初治患者和经治患者分别占67%和75%；缓解持续时间在9个月及以上的初治患者和经治患者分别占30%和50%。3

　　安全性分析人群包括255例在VISION研究中接受了特泊替尼治疗、METex14跳跃突变呈阳性的非小细胞肺癌患者。共有3名患者发生致死性不良反应，分别为：肺炎1例（0.4%）、肝衰竭1例（0.4%）和液体过量造成的呼吸困难1例（0.4%）。服用特泊替尼的患者中有45%出现了严重不良反应。发生率>2%的严重不良反应包括胸腔积液（7%）、肺炎（5%）、水肿（3.9%）、呼吸困难（3.9%）、一般健康状况恶化（3.5%）、肺栓塞（2%）和肌肉骨骼疼痛（2%）。在接受特泊替尼治疗的患者中，最常见的（≥20%）不良反应是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)联合吉非替尼治疗效果完胜化疗？

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