吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。吉非替尼片是近几年来，在治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(的处方药。
吉非替尼片静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。
日本NEJ005研究结果显示吉非替尼联合化疗相比吉非替尼单药显著延长了患者总生存期（41.9个月VS.30.7个月）。2018年ASCO上更新了数据：NEJ009研究就是NEJ005的放大版，日本47个研究中心入组的345例晚期EGFR突变非小细胞肺癌患者随机1：1接受吉非替尼联合化疗（联合组）或吉非替尼单药治疗（单药组）。吉非替尼单药中位总生存期38.8个月；吉非替尼联合化疗中位总生存期52.2个月。
用药时仍需注意：非小细胞肺癌患者需要先进行基因检测，确保肿瘤类型正确。有对应的EGFR基因突变，才可。使用吉非替尼期间，需要经常进行血液检查确保肝功能正常。在服用吉非替尼前6小时或服用后6小时内避免服用抗酸剂或胃酸减少剂（Nexium，Pepcid，Prevacid，Prilosec，Zantac等）。同时服用这类药物可以使吉非替尼效果变差。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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