克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。
克唑替尼不良反应:
药物的不良反应有:肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、心动过缓、严重视觉障碍等。常见的不良反应(≥25%)有:视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、眩晕以及精神疾病。注:关于药物的不良反应在说明书的[警告和注意事项]部分有详细的说明。
克唑替尼警告和注意事项:
(1)肝毒性:服用克唑替尼后有0.1%的患者出现肝毒性症状。患者需要定期进行肝功能检查,并根据实际情况进行用药调整:暂停给药、剂量调整或是终止给药。
(2)间质性肺病(ILD)/肺炎:服用克唑替尼后有2.9%的患者出现间质性肺病(ILD)/肺炎症状。对于出现间质性肺病(ILD)/肺炎的患者永久性停止给药。
(3)QT间期延长:服用克唑替尼后有2.1%的患者出现QT延长的症状。需要对之前出现QT间期延长或存在QT间期延长趋势的患者以及服药有出现QT间期延长的患者进行心电图、电解质监控。根据患者的实际情况进行用药调整:暂停给药、剂量调整或是终止给药。
(4)心动过缓:克唑替尼可致心动过缓。患者需要定期进行心率和血压检查。根据患者的实际情况进行用药调整:暂停给药、剂量调整或是终止给药。
(5)严重视觉障碍:服用克唑替尼后有0.2%患者被报道出现严重视觉障碍。有严重视觉障碍的患者中终止克唑替尼用药,并进行一个眼科学评价。
(6)胚胎-胎儿毒性:服用克唑替尼后有存在胎儿毒性的可能。忠告有生殖潜能的妇女,需采取有效的避孕措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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