依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)一种新型口服的mTOR抑制剂。依维莫司的作用具体表现为：直接作用于血管内皮细胞的mTOR，抑制血管内皮细胞增殖进而抑制肿瘤中的血管生成;抑制mTOR导致下游底物核糖体蛋白S6激酶β1(简称S6K1）和4E结合蛋白1（简称4E-BP1）的活性降低，抑制肿瘤细胞的增殖和生长;促使低氧诱导因子（简称HIF）依赖的各种促进血管生成的因子合成减少，抑制肿瘤的血管生成。
在晚期肾癌的治疗方面，依维莫司被批准用于治疗既往接受舒尼替尼或舒尼替尼治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）成人患者。
一项全球多中心、随机、双盲、对照研究(RECORD-1研究)纳入了416例晚期转移性肾透明细胞癌患者，这些患者均在舒尼替尼、索拉非尼或两药治疗期间或停药后6个月内出现疾病进展。入组的晚期肾细胞癌患者按2:1随机接受依维莫司10mg/d+最佳支持治疗(n=277)，或安慰剂+最佳支持治疗(n=139)。结果表明，对既往接受过舒尼替尼或索拉非尼治疗的患者，依维莫司组的中位无进展生存期（mPFS）达5.4个月，是安慰剂组(1.9个月)的近3倍(P＜0.001)。
国内开展的多中心注册研究(L2101研究)对依维莫司在中国的转移性肾细胞癌患者中的安全性及疗效进行了评估。研究纳入了64例不能耐受舒尼替尼或索拉非尼治疗或治疗后病情进展的晚期肾细胞癌患者，其中96.9%为透明细胞癌，82.8%的患者既往至少接受过舒尼替尼和(或)索拉非尼中的一种进行抗肿瘤治疗。结果显示疾病控制率为65.6%，中位无进展生存期为6.9个月，12个月无进展生存率为36.4%，进一步证实，中国患者从依维莫司获益更多。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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