色瑞替尼/塞瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。这些之中，色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。
色瑞替尼抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中色瑞替尼在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。
用法用量:色瑞替尼的推荐剂量为450mg，每天1次，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。口服直至疾病进展或不可接受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。
适应症:色瑞替尼是一种激酶抑制剂，适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
不良反应:常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 色瑞替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/srtn/
添加康必行顾问，想问就问
