拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗的新希望。

　　一项2期临床试验研究显示，生物制剂拉帕替尼（tykerb）联合卡培他滨（希罗达）化疗可治疗HER2阳性乳腺癌脑转移，不再需要进行放射治疗。LANDSCAPE试验研究中发现，2/3的未经过治疗的患者在接受该治疗方案后脑部肿瘤缩小了至少一半。

　　全脑放疗（WBRT）的中位时间是8.3月。一般来说，大部分患者会接受将损害大脑认知功能的全脑放射治疗（WBRT）。对那些总生存期短的患者来说，延期进行全脑放疗可能更有好处。延缓这样的治疗对那些总生存期短的患者来说是一种很大的进步。

　　该研究的主要终点显示，44例可评估的患者中有29名患者有客观的中枢神经系统反应，脑转移瘤体积至少缩小50%，所有患者均部分缓解。同全脑放疗27%的应答率相比，该研究中脑转移瘤患者的应答率远高于他们的预期，达到了50%。

　　拉帕替尼联合卡培他滨的严重不良反应较多：49%的患者出现3级或4级不良事件，最常见的是腹泻和手足综合征。研究者表示，同放疗引起的小脑功能失调和白内障等副作用相比，这些不良反应是可控的，只有4名患者因不良反应停止了治疗。但是，这项纳入了45名患者的开放标签、单组试验研究没有提供神经认知功能相关的数据。

　　值得注意的是，有9名患者（20%）CNS体积缩小80%以上。CNS发展的平均时间为5.5个月。

　　拉帕替尼联合卡培他滨的疗效和全脑放疗的疗效相近。全身性的治疗策略对于临床症状轻微和体能状态良好的患者已经是一个很有效的治疗方案。该研究和治疗方案具有局限性。超过40%的患者基线时没有出现神经系统症状，这就提出了该研究是否进行了脑转移瘤筛查的问题，同时质疑该研究结果向有脑转移瘤症状患者进行推广的可行性。而且，超过95%的患者东部肿瘤协作组行为状态（ECOGPS）评分0-2分，比未被选中的脑转移瘤患者的要好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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