索拉非尼/索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
由此可以知道索拉非尼靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。也就是说索拉非尼一方面可以明显抑制肿瘤细胞增生;另一方面,还可以明显抑制肿瘤血管生成。即“一石二鸟”、“双管齐下”,同时发挥抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的双重作用。索拉非尼自上市以来,就在肝癌的靶向治疗上受到高度关注,在多个国家的临床研究中均取得了突破性进展,被证实可以有效地阻止病情恶化,显著延长不能手术的晚期肝癌患者的生存时间。目前索拉非尼已经获得世界180多个国家和地区的认可,被推荐为肝癌临床一线标准治疗用药。
适应症:
1、治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞
2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞
3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者
用法用量:
推荐剂量:推荐服用索拉非尼为每次0.4 g(2x0.2g),每日两次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
服用方法:口服,以一杯温开水吞服。
不良反应:
索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中,最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中,3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%,而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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