布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药,作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,为肺癌患者提供了一个新的好选择。布加替尼可抑制ALK的L1196M突变,还能对T790M双突变非小细胞肺癌具有功效,对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。
79名ALK基因重排的NSCLC患者中,50名患者确诊脑转移,46名患者可提供扫描因此可以进行数据分析,其中21名患者既往未接受过脑部放射治疗。在所有脑转移患者中,19名患者获得客观缓解,其中12名患者既往未接受过脑部放疗。所有脑转移患者平均mPFS达到15.6个月,其中,既往未接受过脑部放疗的患者PFS达到22.3个月。
实验期间,最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心(53%)、乏力(43%)以及腹泻(41%),强度主要集中于1,2级。最常见的3,4级不良反应包括脂肪酶浓度上升(9%),呼吸困难(6%)以及高血压(5%)。
在ALK基因融合的NSCLC患者中,不论既往是否接受过一线克唑替尼靶向治疗,布加替尼都展现出了良好的安全性和有效性。针对脑转移患者,布加替尼也展现出了具备透过血脑屏障的能力,对于脑转移病灶具备疗效。
用法用量:根据布加替尼说明书,布加替尼的服用方法如下:口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;若无严重副作用或不耐受,7日后布加替尼剂量调整为每日180mg,每日一次。针对不良反应的剂量调整:若先前剂量为90mg/d,则先降至60mg/d,若不耐受,则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d,则先降至120mg/d,再降至90mg/d,若仍不耐受,则降至60mg/d。
不良反应:恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。常见的3级以上的不良反应包括,肌酸磷酸激酶升高,高血压,肺炎,皮疹,脂肪酶升高和局限性肺炎。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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