考比替尼/卡比替尼(COBIMETINIB)是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

　　一项随机、双盲、安慰剂对照的试验中，招募495名既往未接受过治疗、BRAF V600突变阳性、无法切除或转移黑色素瘤患者，随机按照1：1的比例分配成C+V/考比替尼+维罗非尼组（考比替尼1-21天、60mg口服、一日一次、停药7天，维罗非尼1-28天、960mg口服、一日两次）VS V+P/维罗非尼+安慰剂组（维罗非尼1-28天、960mg口服、一日两次），直至疾病进展或不可接受毒性。主要终点是PFS，其他指标为客观缓解率ORR、总生存期OS和反应持续时间DoR。

　　患者的中位年龄是55岁，58%的患者是男性，93%是白人。10%曾接受过早期辅助治疗，<1%曾接受过脑转移治疗。对已获得肿瘤样本的患者进行回顾性检测，进一步将突变分为V600E或V600K，81%的随机患者获得了检测结果。其中，86%为V600E突变、14为V600K突变。

　　试验结果中位数无进展期mPFS为12.3个月VS 7.2个月。考比替尼+维罗非尼组的ORR为70%、其中完全缓解率16%、部分缓解率54%，维罗非尼+安慰剂组的ORR为50%、完全缓解率10%、部分缓解率40%。两组的反应持续时间为13.0个月VS 9.2个月。

　　考比替尼+维罗非尼组中143事件（58%）、其中131进展和12例死亡，维罗非尼+安慰剂组180事件（73%）、其中169进展和11例死亡。

　　考比替尼组最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、视觉障碍（15%）、高血压（15%）、口腔炎（14%）、脉络膜视网膜病（13%）、出血（13%）、视网膜脱离（12%）。

　　注意事项：避免考比替尼与强或中度CYP3A诱导剂或抑制剂的同时给药。心肌病、新的原发性恶性肿瘤、严重的皮肤反应、出血、肝毒性、浆液性视网膜病变和视网膜静脉阻塞、严重的光敏性、横纹肌溶解、胚胎毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：考比替尼(COBIMETINIB)联合疗法治疗胆道癌无进展生存期显著延长？

　　更多药品详情请访问  考比替尼  https://www.kangbixing.com/drug/kaobitini/