赛普替尼/塞尔帕替尼(RETEVMO)首款获批用于RET阳性非小细胞肺癌患者的靶向药物，于2020年5月8日获得FDA的批准；目前这款药物在中国的上市申请已经提交，并已被列入优先评审队列。RET阳性的非小细胞肺癌患者并没有针对性的靶向药物，且接受免疫检查点抑制剂治疗的效果也非常不理想，临床上甚至需要盲试EGFR抑制剂来获得一定的疗效。
其中赛普替尼在初治（确诊之后未经过前线治疗）的患者当中，缓解率高达85%；这意味着超过八成的患者在接受治疗后肿瘤明显地缩小（＞30%）。在前期接受过化疗的患者当中，塞尔帕替尼治疗的缓解率也高达64%。这款药物的入脑活性非常出色，脑转移患者的颅内病灶缓解率高达91%。
赛普替尼(Selpercatinib)最常见的副作用是AST和ALT酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液白蛋白降低，血钙降低，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶、高血压、疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数低、胆固醇升高、皮疹、便秘和血液中钠减少。塞尔帕替尼可引起严重的副作用，包括肝毒性（肝损伤或损伤）、血压升高、QT延长、出血和过敏反应。如果患者出现肝毒性，应减少塞尔帕替尼剂量或永久停用。接受手术的病人应该告诉他们的医生，与塞尔帕替尼类似的药物会导致了伤口愈合问题。塞尔帕替尼可能对发育中的胎儿或新生儿造成伤害。医护人员应告知孕妇这一风险，并建议采取有效避孕措施。此外，母乳喂养时不应服用塞尔帕替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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