图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来发挥作用，这种异常蛋白质会发出癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。图卡替尼(tucatinib)以片剂形式出现，可口服。通常每天两次在有或没有食物的情况下服用，间隔约12小时。每天大约在同一时间服用图卡替尼(tucatinib)。

　　HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的人类表皮生长因子受体2（HER2），其可以促进癌症细胞的生长。15%-20%的乳腺癌为HER2阳性，一直以来，相比于HER2阴性乳腺癌，HER2阳性乳腺癌都是更具有侵袭性，并且更容易复发。高达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者随着时间推移，会发生脑转移。

　　2020年4月17日，FDA批准图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨（capecitabine）用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者在转移情况下，接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。此前，FDA授予过该药突破性疗法认定和优先审评资格。

　　随机（2:1）、双盲、安慰剂对照HER2CLIMB试验评估了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性不可切除性局部晚期或转移性乳腺癌的疗效，试验招募了612名患者，他们之前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、ado-trastuzumab emtansine（T-DM1）治疗（单独或联合），其中48%的患者存在或之前存在脑转移。

　　图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨组对比曲妥珠单抗+卡培他滨组，降低了46%的癌症进展或死亡风险，降低了34%的死亡风险。两组的确定客观缓解率分别为40.6%和22.8%。对于脑转移患者，加入图卡替尼将癌症进展或死亡风险降低了52%。此外，试验中，图卡替尼的耐受性良好。

　　试验中，还发现图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨组与健康相关生活质量（HRQoL）恶化的间隔时间显著延长。

　　图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨具有非常好的总生存期和无进展生存期，因此，有潜力成为HER2阳性转移性乳腺癌患者（在转移情况下，接受过1种或以上抗HER2疗法）的标准疗法。难得的是，该药对脑转移患者也具有良好的疗效，因为多达一半的HER2阳性转移性乳腺癌患者发生脑转移。

　　图卡替尼常见不良反应：严重副作用：腹泻、肝脏疾病、瘙痒、皮肤或眼睛黄染、尿液呈深褐色、腹部右上侧疼痛、觉得很累、食欲下降、易出血或易出现瘀伤常见副作用：腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心想吐、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头疼、贫血、皮疹、影响男性和女性的生育能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA)联合疗法显著改善脑转移患者的生存率?

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