舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

　　而随着肾癌的不断研究，科学家发现VEGF（血管内皮生长因子）的过度表达在肿瘤的发生发展中有着重要作用，因此发明了针对血管内皮生长因子的靶向治疗药物，分别为索拉非尼和舒尼替尼。2005年和2006年这两种药物先后被FDA批准上市，肾癌进入靶向治疗时代。

　　舒尼替尼在上市临床研究中临床研究中疗效确切，无进展生存期（PFS）长达11个月。Motzer（JCO 2009）是一项国际多中心随机对照III期研究，纳入750例转移性肾透明细胞癌患者，评价舒尼替尼和IFN-α一线治疗晚期肾细胞癌的有效性和安全性。Sternberg（EJC 2013）是一项国际多中心、随机、安慰剂对照III期研究，纳入435例晚期肾细胞癌患者，评价培唑帕尼治疗晚期肾细胞癌的疗效和安全性。Escudier（JCO 2009）是一项随机、非盲II期研究，纳入189例晚期肾细胞癌患者，评价索拉非尼治疗晚期肾细胞癌的有效性和安全性。三者研究结果证实，舒尼替尼无进展期（PFS）最长。

　　一项非直接对照荟萃分析，纳入评价舒尼替尼、索拉非尼、贝伐珠单抗治疗肾细胞癌患者的随机对照研究（对照药物为IFN-α），旨在评价舒尼替尼、索拉非尼和贝伐珠单抗的相对疗效。研究显示舒尼替尼PFS优于索拉非尼。

　　VEGFR-TKI临床III期研究比较，舒尼替尼初始治疗晚期肾细胞癌，总生存期（OS）超过2年。在Motzer研究、Stemberg研究和Hutson研究中，舒尼替尼、培唑帕尼和索拉非尼的OS分别为26.4个月vs 22.9个月vs23.3个月。

　　舒尼替尼中国IV期研究是国内单药治疗晚期肾细胞癌的前瞻性、开放性、单臂多中心研究，共纳入105例患者。研究显示：舒尼替尼初始治疗中国晚期肾癌患者PFS达14.2个月，OS超过30个月。

　　舒尼替尼在肾透明和非透明细胞癌治疗中均具有高等级循证证据。肾透明细胞癌中，COMPARZ研究是一项头对头，随机，开放标签的III期非劣效性研究，共纳入1110例晚期肾透明细胞癌患者，评价舒尼替尼和培唑帕尼一线治疗晚期肾透明细胞癌的疗效和安全性，结果显示：培唑帕尼初始治疗晚期肾癌疗效未超越舒尼替尼，舒尼替尼PFS达9.5个月，OS达29.3个月。肾非透明细胞癌中，ASPEN研究是一项头对头，随机对照II期研究，共纳入108例晚期肾非透明细胞癌患者，评价舒尼替尼和依维莫司一线治疗晚期肾非透明细胞癌的疗效和安全性，结果显示：舒尼替尼治疗晚期肾非透明细胞癌，PFS达8.3个月，OS达31.5个月，客观缓解率达18%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索坦/舒尼替尼(SUNITINIB)在用药期间有哪些不良反应及注意事项?

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