卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制RET，MET，VEGFR-1/2/3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。其在肾母细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤治疗方面有一定的临床效果。卡博替尼XL184还可以联合免疫治疗药物PD1，PDL1等。

　　25位患者可供评估，客观有效率（ORR）28%，中位无进展生存期（PFS）5.5个月，中位缓解持续时间（DOR）7个月，中位总生存期（OS）9.9个月。

　　12名患者使用卡博替尼超过半年，其中4名超过一年，有效时间最长的一名已经超过3年。有效的RET融合类型有KIF5B-RET、TRIM33-RET和CLIP1-RET。CCDC6-RET和ERC1-RET没有发现响应。5名未经放疗的无症状脑转移患者经卡博替尼治疗后，4名MRI影像显示有缩小。

　　最常见的药物相关不良反应为转氨酶升高、甲状腺功能减退、腹泻、手足综合症和皮肤色素减退等。

　　最常出现的3级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高(4例，15%)，丙氨酸氨基转移酶升高(2例，8%)，天冬氨酸转移酶升高(2例，8%)，血小板减少(2例，8%)，低磷血症(2例，8%)。

　　试验期间未出现与药物相关的死亡事件，但在随访期间有16例(62%)患者死亡。没有发现4级和5级不良反应。

　　19例（73%）患者需要减量，其中17例减量至40mg每天一次，2例患者减量至20mg每天一次。2例患者因不良反应停药（1例因为腹膜后出血，另1例因为血小板减少）。

　　该试验表明，卡博替尼对于RET融合的肺癌患者有一定疗效。未来仍需要对肿瘤生物学不断深入研究，以改进治疗方法，从而改善RET肺癌患者靶向治疗的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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