乌帕替尼(UPADACITINIB/RINVOQ)是一种JAK1抑制剂，目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效，乌帕替尼已获批的适应症有特应性皮炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎和类风湿性关节炎。AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中，使用立即释放制剂，发现Upadacitinib安全且耐受良好，直至多剂量24mg，每日两次。Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。

　　该临床试验纳入来自中国、巴西和韩国的患者，采用乌帕替尼15mg+csDMARDs（传统的改善病情抗风湿药物）vs安慰剂+csDMARD（传统的改善病情抗风湿药物）作为对照，治疗对csMARDs应答不佳的患者。

　　研究证实，在中国患者亚组中：

　　接受乌帕替尼治疗1周的患者的关节炎症和体征得到了显著的改善；25.4%的患者在第1周即达到ACR20；超过七成的患者在12周时达到ACR20。

　　乌帕替尼组患者在12周时呈现更好的ACR50和ACR70应答率（39.5%和16.7%），安慰剂组只有7.0%和2.6%。

　　这个Ⅲ期临床研究所有的终点都达到了，说明乌帕替尼对类风湿关节炎患者是一个非常有意义的药物——疗效和安全性都是很好的。从研究结果中也可以看到，乌帕替尼起效比较快，在治疗第一周，ACR20的应答就已经达到25.4%。也就是说25.4%的患者在应用一周左右就起效。

　　在一项临床研究中，患者将被分别分配到服用乌帕替尼（upadacitinib）和甲氨蝶呤、服用阿达木单抗（adalimumab）和甲氨蝶呤组，研究将评估12周时类风湿性关节炎患者的体征和症状改善程度。结果显示，与服用阿达木单抗和甲氨蝶呤的患者相比，服用乌帕替尼和甲氨蝶呤能帮助更多患者实现类风湿性关节炎症状的改善，分别为29%和45%的症状缓解。此外，在一项评估有或者没有甲氨蝶呤的临床研究中，乌帕替尼在帮助患者症状缓解上获得了较好的成绩。结果显示，在第12周时，服用乌帕替尼进行治疗的患者有超过71%都改善了疼痛、肿胀、僵硬等症状，服用安慰剂和甲氨蝶呤的患者仅有36%得到改善。

　　同时，和服用安慰剂和甲氨蝶呤的患者相比，服用乌帕替尼进行治疗的患者类风湿性关节炎症状改善了20%。服用乌帕替尼进行治疗不仅能显著减少部分患者的疲劳，在12或14周时和服用安慰剂和甲氨蝶呤组、单独服用甲氨蝶呤组的患者相比，乌帕替尼还能改善患者的身体机能，这是通过执行日常活动的能力来检测的。此外，专家还发现，在6个月时，与服用安慰剂和甲氨蝶呤组、单独服用甲氨蝶呤组的患者相比，乌帕替尼有助于进一步阻止患者的关节损伤。

　　研究结果显示，对于一部分类风湿性关节炎患者来说，乌帕替尼最快能在一周内发挥作用，帮助减轻患者的疼痛、肿胀和僵硬等症状，大多数患者在12周时获得类风湿关节炎症状的显著改善，并且多数患者在一年后（60周时）报告了同样的症状缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乌帕替尼(UPADACITINIB)用于治疗中重度特应性皮炎疗效优异?

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