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阿柏西普(ZALTRAP/AFLIBERCEPT)的作用机制是什么?有哪些不良反应?

时间:2022-09-14 13:58 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  阿柏西普(ZALTRAP/AFLIBERCEPT)适用于新生血管型年龄相关性黄斑变性(AMD)和CRVO后的视网膜水肿。用于对含奥沙利铂化疗方案有抗性或经该方案治疗后癌症恶化的转移性结直肠癌患者的治疗。

阿柏西普

  阿柏西普是一种与所有形式血管内皮生长因子A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)紧密结合的融合蛋白。VEGF-A和PlGF都是与血管异常生长有关的蛋白质。通过与这些内源性的配体结合,此药能够抑制其与内源受体的结合与活化,从而减少新血管的生成和降低血管的通透性。此药是通过DNA重组技术在中国仓鼠卵巢细胞(CHOK-1)哺乳动物表达系统中产生的。阿柏西普是用中国仓鼠卵巢细胞(CHO)进行重组生产的人VEGF受体1和2细胞外段与人IgG1Fc段的融合蛋白,配置成等渗溶液用于玻璃体内注射。阿柏西普是二聚体的糖蛋白,蛋白相对分子质量为97kD,通过糖基化作用总相对分子质量为115kD。VEGF-A和胎盘生长因子(placentalgrowthfactor,PlGF)均属于VEGF家族,是一类血管生成因子,有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用,这两种受体均存在于内皮细胞上。PlGF只与VEGFR-1结合。VEGF-A通过激活这些受体促进血管新生和增加血管通透性。阿柏西普是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体,抑制它们与VEGF受体的结合和激活,从而抑制脉络膜血管新生。

  最常见不良反应(所有级别,≥20%生率和对ZALTRAP/FOLFIRI方案发生率至少大于2%)是白细胞减少,腹泻,中性粒细胞减少,蛋白尿,AST增加,口腔炎,疲乏,血小板减少,ALT增加,高血压,体重减轻,食欲减退,鼻衄,腹痛,发声困难,血清肌酐增加,和头痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小怡)
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